Presentacin de PowerPoint
BENZODIAZEPINASEDNA JULIANA RODRIGUEZ GAMARRA
BENZODIAZEPINASSon utilizados para ansiolisis, amnesia y sedacin.Efecto anticonvulsivo y relajante muscular: Sin importancia al utilizarse en premedicacin.Depende Do: Alivio de la angustia y sedacin hasta depresin respiratoria y coma profundo.X su efecto principalmente central: Da estabilidad hemodinmica cuando se usan solas ligera cada de la presin arterial. BENZODIAZEPINASProduce dependencia fsica y habito, con uso prolongado tolerancia.METABOLISMO: Especial x: Oxidacin: Midazolam, Diazepam. Conjugacin: Lorazepam.
Conjugacin < afectada x factores externos (edad, enf. Hepatica, medicaciones concurrentes, uso de inductores enzimaticos): Lorazepam < afectado x esos factores.
BENZODIAZEPINASEs mejor usar Bz con vida 1/2 de eliminacin corta.Uso en periparto: Puede dar hipotona y succin dbil en neonato, Do pequeas son tolerables sin efectos marcados en feto. MECANISMO DE ACCIN:Efectos farmacolgicos de-Penden del # de receptores Ocupados.Ansiolisis: 20%.Sedacin: 30% - 50%.Inconciencia: 60%.
BENZODIAZEPINASDIAZEPAMPresentacin:DIAZEPAM: tab. 5 y 10 mg (caja x 30 y 250).VALIUM: amp. 10 mg/2 mL (caja x 50).pH de la solucin = 6,6; es liposoluble.Solventes: propilenglicol y alcohol etlico.Va de admon: VO, IM, IV. Premedicar VO absorcin +Predecible. IM no se usa x ser impredecible su absorcin, IV x alto riesgo de flebitis.Efecto amnsico < otras Bz.
BENZODIAZEPINASVida 1/2 de distribucin: 1 hora. Vida 1/2 de excrecin: 33 horas.Vida 1/2 principal metabolito activo (desmetildiazepam): 36 horas. Efectos residuales por perodos tan largos (60 horas).DOSIS PREMEDICACIN:Adultos: 5-15 mg dependiendo del peso y la edad del pte (requerimientos aprox 10% x dcada), la noche anterior y 1-2 h. antes de la Qx por VO.Nios: 0,1-0,25 mg/kg de peso VO la noche anterior y 1-2 horas antes de la Qx.Para induccin anestsica se utiliza IV a Do 0,3-0,5 mg/kg.BENZODIAZEPINASLORAZEPAM
Presentacin: Tab. 1 y 2 mg (caja x 30).Potencia y duracin de accin: Aprox. 4 veces > al diazepam, pero inicio de accin ms lento.No tiene metabolitos activos.
BENZODIAZEPINASDuracin de efectos (sedacin, amnesia) > que el diazepam, vida 1/2 < (10 a 22 horas).DOSIS PREMEDICACIN:Efecto prolongado y efecto pico de inicio lento, independiente de la va de admon. (40 min.), no se recomienda su uso en ptes ambulatorios o para premedicar inmediatamente antes Qx. > efecto es horas antes o incluso la noche anterior a la ciruga.Adultos: 1-2 mg VO la noche antes de la Qx y 1-2 h antes de la Qx.Nios > 2 aos: 50 g/kg.BENZODIAZEPINASFLUNITRAZEPAMPresentacin: Tab. 1 mg (caja x 30).Es liposoluble. Vida 1/2: 14 a 19 horas.Poco uso en premedicacin.Adultos: 1-2 mg la noche anterior e igual Do 1-2 horas antes de la Qx.Nios: 15- 30 g IV.
BENZODIAZEPINASMIDAZOLAM
Presentacin: Tab. 7,5 mg (caja x 10). Amp.: 5mg/5 ml 15mg/3 ml (caja x 10 y 100) 50mg/10 mlSolvente: cloruro de sodio y edetato disdico, los cuales no son irritantes venosos, y eliminan el riesgo de tromboflebitis.
BENZODIAZEPINASExcelente potencial amnsico (> diazepam).Hidrosoluble (diferente de otras Bz).Solubilidad pH dependiente: pH < o = 4 hidrosoluble, pero una vez inyectado en el organismo (medio ms alcalino) es liposoluble efectos ms rpidos.De eleccin para premedicar ptes ambulatorios inmediatamente antes de Qx.Vida 1/2 distribucin: 7,2 min. Vida 1/2 eliminacin: 2,5 horas (la < de todas las Bz).No tiene metabolitos activos.BENZODIAZEPINASDOSIS EN PREMEDICACIN:Adultos: VO 0,1-0,2 mg/kg de peso.Nios: *Hasta 0,5 mg/kg VO. *IM 0,07-0,1 mg/kg de peso, la noche anterior a la Qx y 1 hora antes de la Qx. *IV Do 0,05-0,1 mg/kg inmediatamente antes de llevar el pte a Qx.En nios se recomienda para premedicar, el midazolam por va nasal a Do 0,2-0,3 mg/kg de peso, 15 minutos antes de la Qx.Induccin anestsica: Do 0,1-0,3 mg/kg IV.BENZODIAZEPINASBROTIZOLAMPresentacin: comp. 0,25 mg (caja x 20).Es un derivado tieotriazolodiazepnico pero su perfil farmacolgico es semejante al de las Bz:Potente inductor hinotico.Propiedades anticonvulsivantes, ansiolticas y relajantes musculares < Bz. Admon VO pico max 2 h. Vida 1/2 eliminacin: 5 h.BENZODIAZEPINASDOSIS EN PREMEDICACIN:0,25-0,5 mg VO la noche anterior a la Qx y 1-2 h. antes de la Qx. Ptes 3er edad: Do debe a 1/2.Evitar su uso en ptes con disfuncin heptica, no est contraindicado en pacientes con falla renal.BENZODIAZEPINASFLUMAZENIL Presentacin: amp. 0,5 mg/5 mL (caja x 5).Farmacolgicamente pertenece a las Bz, pero efecto en el receptor dbil, all compite con los agonistas convirtindolo en antagonista.Vida 1/2 eliminacin: 0,7-1,3 h, explicando riesgo de reaparicin de efectos sedantes del agonista cuando se pretende reversar uno de vida media prolongada (diazepam, lorazepam).Dependiendo de la Do puede el grado de profundidad del pte o revertirlo por completo. Es hidrosoluble, lo cual evita riesgos de tromboflebitis.
BENZODIAZEPINASDOSIS:Reversin de efectos de benzodiacepinas: 0,2 mg IV, se puede repetir 0,1 mg cada 60 seg hasta llegar a una Do mx de 1 mg. Diagnstico de coma: 0,2-0,5 mg repetidos hasta 3 mg. Para evitar el riesgo de resedacin cuando se revierten Bz de vida 1/2 prolongada, se pueden utilizar infusiones de 0,5-1 g/kg/min.INDICACIONES:Indicado para neutralizar efecto depresor central de las Bz en anestesia y en cuidados intensivos.Nios: Do 10- 20 g/kg/dosis hasta 0,2 mg/kg.PROPOFOLPROPOFOLAnestsico intravenoso.INDICACIONES:Agente hipntico alternativo para inducir y mantener la anestesia y sedacin en la unidad de cuidados intensivos.Propiedades antiemticas utilizado en vmito POP Do: 10 mg IV. PROPOFOLPRESENTACIN:PROFOL: amp. 10 mg/mL (amp. 10, 20, 50 y 100 mL).DIPRIVAN, FRESOFOL: amp. 200 mg/20 mL (caja x 5).
PROPOFOLEFECTOS SOBRE EL SN:MA: No es conocido x completo, A travs de receptores GABA-A efectos parecidos a las benzodiacepinas y a los barbitricos. Esencialmente hipntico, con propiedades amnsicas, sin propiedades analgsicas.Duracin efecto hipntico Do dependiente: 5-10 min.Produce de la presin intracraneal (PIC), en ptes con hipertensin endocraneal la PIC se acompaa de la presin de perfusin cerebral.Excelente para presin intraocular.EFECTOS RESPIRATORIOS: Frecuencia respiratoria. Vol. Minuto. Volumen corriente.
APNEA puede ser > 30 sg.Rta al CO2 Propiedades broncodilatadoras.PROPOFOLEFECTOS CARDIOBASCULARES:Efectos hipotensores depresin miocrdica y vasodilatacin No rta taquicardia refleja inhibicin reflejo barorreceptor.PROPOFOL
METABOLISMO:
X Conjugacin: Glucurnido Convertidos en Sulfato Productos hidrosolubles Eliminados
PROPOFOL
Uso en pediatra: Do > adultos con resultados satisfactorios, pero hay casos de acidosis fatal en neonatos.DOSIS:Induccin: 1,0-2,5 mg/Kg en < 55 aos a razn 4ml en 10 sg. Ptes premedicados o > 55 aos: la Do debe ser al potencial efecto depresor en el feto.PROPOFOLOPIOIDESOPIOIDESMedicamentos de accin sedante central, con propiedades de analgesia de origen perifricoAccin a travs de receptores (, , , , ). Como interacten el Fco y el receptor hay diferentes grupos: Agonistas puros (se unen al receptor y lo activan).Agonista parcial (tiene afinidad por el receptor pero no lo activa por completo).Agonista-antagonista (se une al receptor y activan algn subtipo de ellos ms no otro).Antagonista (se une al receptor y lo bloquea sin generar ninguna actividad).
OPIOIDESTodos los opioides con algo de agonismo son analgsicos potentes.Afinidad por receptores efectos indeseables o 2ros en > o < grado:
Tienen efectos derivados de la liberacin de histamina causando miosis.
Accin colinrgicaDepresinRespiratoriaEmesisPruritoEspasmo muscular lisoRetencin urinariaEstreimientoDisforiaOPIOIDESMECANISMO DE ACCIN:Unin del Fco con el receptor alteracin en la conduccin de iones en la membrana celular, trastornos de polarizacin celular.
Unin agonista a rec. : conductancia de K+ hiperpolarizacin celular transmisin sinptica.OPIOIDESUnin a receptores Kappa flujo de Ca2+ Movilizacin y liberacin de neurotransmisores. Algunos efectos se dan por activacin de receptores GABA similar a Bz.Pasan en > o < medida la barrera hematoplacentaria, produciendo riesgo potencial de depresin neonatal.Cuando se usa para la terminacin del embarazo se debe avisar al obstetra y al pediatra neonatologo. OPIOIDESMORFINAAccin inmediata por IV, se demora de 3-5 min para iniciar efecto por IM.Pico de accin: 5-20 min IV 30-60 min IM Efecto de 3-7 h. despus de la aplicacin. 50-90 min SCVa espinal: Usar presentacin libre de preservativo para analgesia hasta por 24 h en Do 50-100 g. Es el opioide que ms histamina libera, provocando prurito, urticaria y broncoespasmo, as como vasodilatacin e hipotensin.
OPIOIDESDOSIS:0,05-0,2 mg/kg de peso IV, 1/2 hora antes de la Qx; 1 hora antes de la Qx si es por va IM o SC. Do mxima en nios es de 15 mg. Do en ptes de la 3ra edad y en ptes con choque hipovolmico. Por su accin depresora central: Precaucin al administrar a ptes que estn recibiendo otro tipo de depresores como benzodiacepinas, antidepresivos, butirofenonas, alcohol, etc.Cruza la barrera placentaria.OPIOIDESMEPERIDINAPotensia: 1/10 de la morfina.Inicio de accin ms rpido y vida 1/2 ms corta.Tiene efectos antiespasmdicos, por efecto vagolitico leve puede aumentar la frecuencia cardiaca.En grandes Do depresor cardiaco.Posee efecto estimulante del SNC, a grandes Do puede producir actividad convulsivante.Efecto visible: IV 1 min, IM 1-5 min.OPIOIDESEfecto max: 20 min IV, 30-50 min IM.Duracin de la accin: 2-4 h.DOSIS0,5-2 mg/kg de peso, 1/2 h. antes de la Qx.Al igual que con la morfina, se deben tener las mismas precauciones y seguir las recomendaciones en pacientes ancianos o en choque. OPIOIDESFENTANILOOpioide sinttico potente, 75 a 125 veces ms que la morfina.Gran depresor de la ventilacin, efecto que puede mantenerse despus de desaparecer la analgesia. Grandes Do o se infunde rpidamente la Do IV, puede producir rigidez muscular.Inicio de accin: 30 sg IV y 8 min IM.Picos de accin: 10 y 15 min respectivamente. Duracin de accin: 30 a 60 min. IV y 1-2 h. IM.OPIOIDESDOSISPremedicacin: 0,5-2 g/kg IM, 1/2 h antes de la Qx.Induccin anestsica: 5-30 g/kg. Se deben tener presentes todas las recomendaciones de disminucin de dosis en ptes de la 3ra edad y debilitados, as como tener en mente las posibles interacciones con otros agentes depresores respiratorios.OPIOIDESALFENTANILOPresentacin: amp. 5 mL = 500 g/mL.INDICACIONES:Analgesia potente.Rpido inicio de accin y pronta recuperacin. Indicado para procedimientos de corta y mediana duracin. Su inicio de accin por IV es inmediato, con una duracin < 15 min, por lo cual se recomienda usar en infusin. Aunque comparte los efectos secundarios con los otros opioides, es ms potente en la produccin de rigidez muscular, bradicardia, hipotensin y reflejos nauseosos.
OPIOIDESDOSISInduccin anestsica: 30-150 g/kg IV seguidos de infusin variable segn la rta del pte entre 0,5-2 g/kg/min por el tiempo calculado de Qx.La infusin se debe suspender al menos 30 min antes de finalizar el procedimiento, para evitar depresin respiratoria prolongada.OPIOIDESREMIFENTANILOPresentacin: amp. polvo liofilizado para reconstituir uso IV 1 mg/mL (fco. x 5 y 10 Ml. Anlogo del fentanilo, comparten efectos.Vida 1/2 extremadamente corta (< 15 minutos), necesario utilizarlo en infusin.No se acumula x lo cual la recuperacin de la anestesia es rpida, extubacin del pte 4-15 min. luego de suspendida la infusin.Comparte los efectos secundarios de los otros agentes opioides, pero permite la recuperacin rpida de la depresin respiratoria por sus caractersticas farmacolgicas.
OPIOIDESDOSIS:Puede usarse junto a otros anestsicos IV o inhalatorios potentes. Do inicial durante induccin anestsica: 0,5-1 g/kg IV en no < 30 sg. Infusin IV 0,025-2 g/kg/min dependiendo del agente anestsico que se le adicione.Reducir Do en 50% en ptes > 50 aos.OPIOIDESNALBUFINAOpioide sinttico con propiedades agonistas-antagonistas, sobre los receptores = potente efecto analgsico y sedante, poco efecto depresor respiratorio. Accin: 2-3 min. IV, 10-15 min IM, Efecto pico: 5-15 min luego de la inyeccin IV.Duracin de accin: 3-6 h.DOSIS: 0,1-0,3 mg/kg IV, IM y SC para premedicacin, 30 min antes de Qx.Inducin anestsica: 0,3-3 mg/kg.
OPIOIDESNALOXONAAccin antagonista opioide al igual que la Naltrexona.No posee efectos clnicos en ausencia de opioides.Accin: 1-2 min por IV, y 2-5 min por IM. Efecto pico: 5-15 min.Duracin: 1-4 h. La reversin de los efectos depresores de los opioides puede producirrtas simpticas exageradas con taquicardia, HT, arritmias e incluso edema pulmonar.DOSIS:10-40 g/kg IV,IM, SC; se titula frente al efecto y no > 10 mg Do total.
BIBLIOGRAFAMarco Antonio Gonzlez Agudelo, William Daro Lopera Lotero, lvaro Arango Villa. Fundamentos de medicina Manual de teraputica 2014-2015. Fondo editorial CIB. Medelln, Colombia. 2014.
