AMINOGLUCOSIDOS DR JOSE DESIDERIO RODRIGO NEUMOLOGO - FARMACOLOGO
AMINOGLUCOSIDOS
DR JOSE DESIDERIO RODRIGONEUMOLOGO - FARMACOLOGO
GENTAMICINA TOBRAMICINA AMIKACINA KANAMICINA ESTREPTOMICINA NETILMICINA PAROMOMICINA NEOMICINA
MECANISMO DE ACCION
BACTERICIDAS DE ACCION RAPIDA DEPENDE DE CONCENTRACION EFECTO POSTANTIBIOTICO DOSIS ALTAS E INTERVALOS PROLONG
FASE I DEPENDIENTE DE ENERGIA : EDP1 Ca,Mg, HIPEROSMOLARIDAD, PH DISM. Y CONDICIONES ANAEROBIAS
UNEN A LA SUBUNIDAD RIBOSOMICA 30S FASE II : EDP2
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
BACILOS GRAM ( - ) AEROBIOS KANA: NO SERRATIA Y P. AERUG TOBR: +A PSEUD. Y PROTEUS QUE
GENTA GENTA : SERRATIA
NO PARA GRAM (+ ) Y ANAEROBIOS
RESISTENCIA
FALTA DE PENETRACION IC DEL AM
INACTIVACION POR ENZIMAS*
ESCASA AFINIDAD POR RIBOSOMAS
ENTEROCOCO FAECALIS Y FAECIUM (R )
DOSIS
GENTAMICINA : 4.5 MG/Kg /dia TOBRAMICINA : 3 a 5 mg/ Kg/dia AMIKACINA : 15 mg/Kg/dia bid CONCENT ALTAS :CORTEZA RENAL,
ENDOLINFA Y PERILINFA EMBARAZO : ACUMULACION PLASMA Y
LIQ AMN; SM Y TOBRA H IPOACUSIA ELIMINACION : FILT GLOM
EFECTOS SECUNDARIOS
OTOTOXICIDAD : COCLEAR, VESTIBULAR
PERDIDA DE LA AUDICION
NAUSEAS, VOMTOS Y DIFIC EQUILIBRIO
NEFROTOXICIDAD : ACUMULACION : PROTEINURIA LEVE ,CILINDROS HIALINOS Y GRANULOSOS.
USOS TERAPEUTICOS
INF GRAVES POR BACILOS GRAM ( - )
INF. DE VIAS URINARIAS, NEUMONIA,
MENINGITIS, PERITONITIS, ENDOCARDITIS
ASOCIA CON B – LACTAMICOS
TETRACICLINAS, GLUCILCICLINAS
NATURALES Y SEMISINTETICOS BACTERIOSTATIC. GRAM(+),GRAM (-)AA RICKETTSIAS, COXIELLA, MICOPLASMA CLAMIDIAS,UREAPLASMA UROL NO HONGOS TETRACICLINA,DEMECLOCICLINA MINOCICLINA Y DOXICICLINA TIGECICLINA
MECANISMO DE ACCION
INHIBEN SINTESIS DE PROTEINAS UNEN AL RIBOSOMA BACTERIANO 30S ABSORCION INCOMPLETA DT (60 -80%)
DM ( 95 y 100 %) ABSORCION DISMINUIDA( Ca, Mg, Al, Fe
y Zinc excrecion renal e higado y bilis Tto de Rickettsias,
micoplasma,clamydia
DOSIS
TETRAC > 8 AÑOS DE 25 a 50 mg/Kg/dia
DEMECLOCICLINA : 150 mg QID DOXICICLINA : 100 mg BID MINOCICLINA : 200 mg dia TIGECILINA : 100 mg inicio, 50 Mg BID CLAMYDIA:DOXI100 mg BID 7 DIAS
(AZI 1g ) No embarazada
CLORANFENICOL
1948 discrasias sanguineas
Rickettsiosis y meningitis INH SINTESIS PROT. 50 S
FIEBRE TIFOIDEA (cef 3 G y quino ) 1g qid
Anemia,leucopenia,trombocitopenia
MACROLIDOS Y CETOLIDOS
ERITROMICINA 1952 CLARITROMICINA AZITROMICINA TELITROMICINA * BACTERIOSTATICOS : COCOS Y BACILOS
GRAM(+) NO ESTAFILO ATIPICOS H INFL MEJOR B-LACT O QUINOLONAS TELI :STREPT PNEU Y S AUREUS RESIST A
MACR
USOS TERAPEUTICOS Y DOSIS
ERITROMICINA :1 a 2 g dia QID 30 a 50 mg/Kg dia CLARITROMICINA :> 12 AÑOS 250 a
500 mg bid ; 15 mg/Kg BID H.pylori :LCA (500 mg bid, 30 mg
+amoxi 1 g) durante 14 dias AZITROMICINA : 500 mg ( 2g unica
dosis ) 1 g uretritis no gonococica por C. Trach.
EFECTOS SECUNDARIOS
HEPATOTOXICIDAD: hepatitis colestasica
susp telitromicina
Molestias epigastricas
Arritmias : eritro,claritro y teli
Fiebre, eosinofilia y erupciones de la piel
LINCOSAMIDAS
CLINDAMICINA Y LINCOMICINA PERFIL SIMILAR A LA ERITRO BACT ANAEROBIAS : B. FRAGILIS SUBUNIDAD 50 S BACILOS AEROBIOS GRAM(-) RESIST 150 a 300 mg qid 15 a 40 mg/Kg /dia Infecc de piel y tej blandos Clinda: 600 mg IV tid o 350 a 450 mg PO
+ primaquina (15 mg /dia ) neumonia pj
Efectos secundarios
Diarrea 2 a 20% Colitis pseudo membranosa OXAZOLIDINONAS : LINEZOLID SINTETICO MO GRAM(+): TAF/STREP/ENTERO/ COCOS ANAER GRAM(+) YBACGRAM(+) ESCASA ACTIVIDAD: GRAM(-)AEO/ANA INFECC X E. FAECIUM RSIST A VANCO NEUMONIA INTRA Y EXTRA X STAF/STREP
EAS
MIELOSUPRESION :ANEMIA LEUCOPENIA PANCITOPENIA Y TROMBOCITOPENIA
>8 SEMAN/TTO:NEUROPATIA PERIFERICA NEURITIS OPTICA Y ACIDOSIS LACTICA
600 mg IV o PO bid , Restr durante embarazo y lactancia
SULFONAMIDAS
PRIMEROS FARMACOS EFECTIVOS
1932 :PRONTOZIL(SA) y OTROS COLRTES
ADVENIMIENTO DE PENICILINA
LUGAR PEQUEÑO EN LA TERAPEUTICA 1970 : COTRIMOXAZOL
ESPECTRO DE ACCION
BACTERIOSTATICOS
MO GRAM (+) Y GRAM (-)
STRP PYOG/PNEUM/H. INF/NOCARDIA
ACTINOMYCES,CHLAMYDIA. E. COLI
MECANISMO DE ACCION
INH DE LA DIHIDROPTEROATO SINTASA
PTERIDINA + PABA SULFONAMIDAS
AC. DIHIDROPTEROICO
AC. DIHIDROFOLICO
TRIMETOPRIM(DHFR) AC. TETRAHIDROFOLICO
RESISTENCIA BACTERIANA
MUTACIONES Y SELECCIÓN ALEATORIA
TRANSFERENCIA DE RESIST X PLASMIDOS
PERSISTENTE E IRREVERSIBLE
NO CRUZADA A OTROS AM
ABSORCION
BD 70 Y 100 %
ATRAVIESAN PLACENTA
HIGADO
ORINA
TTO CON SULFONAMIDAS
INFECC. URINARIAS ( < R )
NOCARDIOSIS
TOXOPLASMOSIS: PIRIMETAMINA +SDZ
NEUMONIA POR PNEUMOCISTIS JIROVECI
POSOLOGIA
COMP : 400 mg – 800 mg / 80 – 160 mg
SUSP : 200 mg / 40 mg = 5 ml
DOSIS : 40 a 50 mg/Kg / 8 a 10 mg/Kg BID
REACCIONES ADVERSAS
ANEMIA HEMOLITICA AGUDA
AGRANULOCITOSIS
ANEMIA APLASICA
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD :
QUINOLONAS
AC. NALIDIXICO : SINTESIS/CLOROQUINA
CLASIFICACION :
1 GENERACION : AC. NALIDIXICO AC. PIPEMIDICO AC. PIROMIDICO AC. OXOLINICO
QUINOLONAS (clasif )
2DA GENERACION NORFLOXACINA CIPROFLOXACINA ENOXACINA OFLOXACINA 3ERA GENERACION:LEVOFLOXACINA 4TA GENERACION: MOXIFLOXACINO,
GATIFLOXACINA,GARENOXACINA, GEMIFLOXACINA,PEFLOX/ESPARF/FLEROX
MECANISMO DE ACCION
INHIBIDOR DE LA DNA GIRASA (MO - ) INH. DE TOPOISOMERASA IV ( MO + ) BACTERICIDAS MO GRAM ( - ) Y GRAM ( + ) E. COLI, SALMONELLA
SHIGELLA ,ENTERO CAMPILOBACTER , NEISSERIA,
STAFILOC
STRPTOCOCOS PNEUMONIAE LEVO / GATI / MOXI ( RESPIROLONAS ) GARENOX/GEMIFLOX : ANAEROBIOS ABSORCION BUENA ,CONCENTRAC OK
EN PULMON HIGADO HUESO Y PROSTATA
METABOLISMO HEPATICO EXCRECION RENAL
USOS TERAPEUTICOS
INFECC. URINARIAS : NORFLOXACINO 400 mg BID. POR 7 a 10 DIAS Y CIPROFLOXACINO XR (1000 mg) dia
PROSTATITIS : NORFLO/CIPROF/OFLOX ENF DE TRANS SEXUAL:C. TRACH/H.
DUCR OFLOXACINO X 7 DIAS INFEC. DIGESTIVAS:DIARREA DEL
VIAJERO NORF/OFLOX/CIPRO X 5 DIAS INFECC/RESP: NAC
/LEGIOCIP/LEV/AZIT
EAS
NAUSEAS VOMITOS DOLOR ABDOMINAL
GATI HIPO, HIPERGLICEMIA CEFALEA LEVE Y MAREOS – DELIRIOS
CONVULSIONES ROTURA O TENDONITIS DEL T DE
AQUILES NIÑOS ???
ANTIMICOTICOS
200.000 ESPECIES LEVADURAS, MOHOS,HONGOS,ZETAS,
LOS PATOGENOS: ASPERGI/CANDIDAS 400 - ENF. SIDA E INMUNOCOMPROMETIDOS SINTESIS,PERMEAB. DE MEMBRANA Y
COMP DE P.CELULAR/ SINTESIS DE AC. NUCLEICO,FUNCION DEL MICROTUBULO Y EL USO MITOTICO
CLASIFICACION DE LAS MICOSIS Y TERAPEUTICAMICOSIS PROFUNDAS
ASPERG. INVASIVA ; ID: VORICONAZOL Y ANFOTERICINA B: NID; VOR/ANFOT/ITRA
BLSTOMICOSIS : ANFOT B E ITRACONAZOL CANDIDIASIS :ANF. B/FLUCO/VORI/
CASPOFUNGINA, MICAFUNGINA Y ANIDULAFUNGINA
HISTOPLASMOSIS : ITRACONAZOL/ANF B COCCIDIOIDOMICOSIS :ANF B/ITRA/FLUC
MICOSIS SUPERFICIALES
CANDIDIASIS: VULVOVAGINAL:TOPICOS
BUTOTOCONAZOL,CLOTRIMAZOL MICONAZOL,NISTATINA PERCONAZOL,TIOCONAZOL
ORAL : FLUCONAZOL
CANDIDIASIS BUCOFARINGEA
TOPICOS : CLOTRIMAZOL /NISTATINA ORAL : FLUCO/ITRA/POSACONAZOL
CANDIDIASIS CUTANEA TOPICO : ANF B /CLOTRIMAZOL,
CICLOPIROX /ECONAZOL/KETOCONAZOL/ MICONAZOL /NISTATINA
TIÑA
TOPICOS : BUTENAFINA, CICLOPIROX, CLOTRIMAZOL, ECONAZOL, MICONAZOL ,HALOPROGINA,,KETOCONAZOL,NAFTIFINA, OXICONAZOL, SERTACONAZOL, SULCONAZOL, TERBINAFINA, TOLNAFTATO, UNDECILINATO
SISTEMICOS :GRISEOFULVINA, ITRACONAZOL, TERBINAFINA
ANFOTERICINA B
C – AMB ( anfotericina B convencional)
L – AMB (anfotericina B liposomica )
ABLC (complejo lipido de anfotericina B)
ABCD (dispersion coloidal de anf . B )
ANFOTERICINA B MECANISMO DE ACCION
UNION A ERGOSTEROL DE MEMBRANA
LOS POLIENOS FORMAN POROS
INCREMENTA PERMEABILIDAD DE MC
ACTIVIDAD ANTIMICOTICA
CANDIDA CRIPTOCOCCUS NEOFORMANS BLASTOMYCES DERMATIDIS HISTOPLASMA CAPSULATUM ESPECIES DE COCCIDIODES ASPERGILLUS
DOSIS
3 a 5 mg/Kg dia
EAS
Fiebre y escalofrios
AZOLES
IMIDAZOLES CLOTRIMAZOL MICONAZOL KETOCONAZOL ECONAZOL BUTOCONAZOL OXICONAZOL SERTACONAZOL Y SULCONAZOL
TRIAZOLES
TERCONAZOL ITRACONAZOL FLUCONAZOL VORICONAZOL POSACONAZOL ISAVUCONAZOL PD. METAB. MAS LENTO Y < EFECTO
SOBRE SINTESIS DE ESTEROL HUMANO
MECANISMO DE ACCION
INHIB. DE LA 14- @- ESTEROL DESMETILASA
ALTERA LA BIOSINTESIS DE ERGOSTEROL Y DESENCADENAN ACUMULACION DE 14 - @ - METILESTEROLES
DESTRUYEN EMSAMBLE INTIMO DE ACIL CADENAS DE FL ALTERACION DE FUNCIONES DE ALGUNOS SISTEMAS LIGADOS A LA MEMBRANA
KETOCONAZOL
ORAL , REEMPLAZ / ITRA TAB 200 mg
CANDIDIASIS VAGINAL : 2 TAB DIARIAS
DURANTE 3 a 5 DIAS
OVULOS, GEL, SUSP . OVULOS
ITRACONAZOL
ORAL, ALIMENTOS, TERATOGENICO MICOSIS PROFUNDAS : DOSIS DE
CARGA DE 200 mg TID X 3 DIAS, DESPUES 200 mg X BID
ONICOMICOSIS : 200 mg /DIA 12 SEMA O TTO EN PULSOS : CICLOS BIMENSUALES DE 200 mg BID DURANTE UNA SEMANA, DESCANSO 3 SEMANAS
ITRACONAZOL
CANDIDIASIS VULVOVAGINAL
DOSIS : 400 mg ( 2 CAP BID )
200 mg DIARIOS POR 3 DIAS
FLUCONAZOL
CANDIDOSIS BUCOFARINGEA 1 DIA : 200 mg Y LUEGO 100 mg 2
SEM
CANDIDOSIS VAGINAL 150 mg DOSIS UNICA
ANTIMICOTICOS TOPICOS
DERMATOFITOSIS ( TIÑA ) CANDIDOSIS TIÑA VESICOLOR QUERATITIS MICOTICA
NO MICOSIS DE UÑAS
NOMICOSIS DE CABELLO
CLOTRIMAZOL
CREMA, SOL/AEROSOL, CREMA Y COMPRIMIDOS VAGINALES 100,200 O 500 mg
DOSIS :PIEL BID VAGINA : 100 mg/DIA QPM POR 7 DIAS O 200 mg/dia x 3 dias O 500 mg /DIA