Agent used in hyperlipidemia

4. ยาลดระดบไขมนในเลอด (Agent Used in Hyperlipidemia)

ยาลดระดบไขมนในเลอด

4.1ยาทใชในภาวะ cholesterol ในเลอดสง

4.1.1 Chelating agent (resin)

4.1.2 HMG-CoA reductase inhibitors (statin)

4.1.3 Ezetimibe

4.2ยาทใชในภาวะ triglyceride ในเลอดสง

4.2.1 Fibrate

4.2.2 Nicotinic acid

4.2.3 Fish oil

4.1. ยาทใชในภาวะ cholesterol ในเลอดสง

4.1.1 Chelating agents (Resin)

cholestyramine, colestipol , colesevelam

ไมถกดดซมเขารางกาย

พบวาสามารถลดระดบ total cholesterol และ LDL cholesterol ได

15-30%

colestipol

cholestyramine

colesevelam

เมอใหยาเขาสรางกายจะดดซมbile acidในล าไสเลก

ยบยงการดดกลบของ bile acid +เพมการขบน าดออกทางอจจาระ

มการน าเอา cholesterol ในรางกายมาใชสรางเปน bile acid

ท าให cholesterol ในรางกายถกดงมาใชมาก

ระดบ cholesterol ใน serum

การน าไปใชทางคลนก

ใชในผปวยระดบ total cholesterol สงในเลอด (จดเปนยาทออกฤทธด

ทสด) ยาชนดนรสชาดไมด รบประทานล าบาก (ยาผงผสมน าดม)

Cholestyramine (4g/ซอง) 4 g รบประทานวนละ 1-2 ครง

อาการขางเคยง

แนนทอง คลนไส ทองอด ลมในทองมาก

ทองผก

ยาอาจมผลรบกวนการดดซม Vitamin ชนดทละลายในไขมน

(A, D, E, K)

4.1.2 HMG-CoA reductase inhibitors

หรอเรยกวา ยากลม statins

Simvastatin, fluvastatin, atorvastatin

มผลลดระดบ plasma cholesterol

ลดระดบ LDL ได 30-40%

ลดระดบ TG ได 10-30%

เพมระดบ HDL ไดเลกนอย 5-15%

fluvastatin

atorvastatin

simvastatin

Mechanism of Action • **ยบยงการท างานของเอนไซม HMG-CoA reductase

• โดยปกตเปนเอนไซมทส าคญในการสงเคราะห cholesterol ทตบ

• ลดการสราง cholesterol ทตบและมผลลดระดบ plasma cholesterol

การน าไปใชทางคลนก

ใชในผปวยระดบ total cholesterol สงในเลอด

สามารถใชยาในรปแบบเดยว หรอใชยากลม statins รวมกบยากลม resins หรอ

niacins เพอลดระดบ LDL

เนองจากการสงเคราะห cholesterol มกเกดขนในชวงเวลากลางคน ฉะนนการใช

ยากลม statins

กรณใหวนละครงควรใหรบประทานในตอนเยน พรอมอาหาร

ยกเวน atorvastatin, rosuvastatin

•

อาการขางเคยง

• ปวดศรษะ

• ไมสบายทอง

• ตบอกเสบ อาจพบระดบserum aminotransferase อาจสงขนถง 3เทา

ของคาปกต

• ผปวยประมาณรอยละ 10 อาจมระดบ creatine kinase (CK) ในเลอดเพมขน

เลกนอย

• ผปวยบางรายอาจมอาการรนแรงจนเกด rhabdomyolysis และม**อาการ

กลามเนออกเสบและปวดกลามเนอทว

4.1.3 Ezetimibe เอซเซทตมาย

• เปนยาลดไขมนกลมใหม

กลไกการออกฤทธ

• ยบยงการดดซม cholesterol และ phytosterol จากอาหารทล าไสเลก และ

ยบยงการดดซมกลบของ cholesterol ในน าด

• พบวาสามารถลด ระดบ LDL cholesterol ได 18-19%

• ลด TG ไดเลกนอย 4-10%

• และสามารถเพมระดบ HDL ไดเลกนอย 3%

การน าไปใชทางคลนก

ใชในผปวยทไมสามารถใช ยาในกลม statins ได

การใหรวมกบยากลม statins พบวาสามารถลดระดบ LDL cholesterol ได

ถง 50%

Ezetimibe (tablet 10 mg) 1 tab/วน

อาจมผลตอตบ ท าใหตบท าหนาทผดปกตไดอาการขางเคยง

4.2 ยาทใชในภาวะ triglyceride ในเลอดสง

(Hypertriglyceridemia)

4.2.1 ยากลม Fibrates

gemfibrozil , bezafibrate, fenofibrate ยาในขนาดสงสามารถลดระดบ LDL cholesterol ไดเลกนอย

เพมระดบ HDL ไดเลกนอย (10-25%)

ลดระดบ TG ไดด (20-70%)

ออกฤทธเพมการเผาผลาญไขมนในเนอเยอ

สวนหนงยงเกดจากการลดการหลง VLDL จากตบ

กลไกการออกฤทธ

การน าไปใชทางคลนก

ใชในผปวย combined hyperlipidemia (ม cholesterol และ TG

สง) ไดผลด

Bezafibrate มประโยชนในการรกษาภาวะหลอดเลอดแขงตว

(atherosclerosis) จากฤทธยบยงการรวมตวของเกลดเลอด และเพมการสลาย

ไฟบรท (fibrinolysis)

Gemfibrozil (capsule 300 mg, tablet 900 mg) 1,200 mg/วน

Bezafibrate (tablet 200 mg, filmtab 400 mg) 200 mg tid. หรอ

400 mg OD.

อาการขางเคยง

เกดนว ในถงน าด (cholesterol gallstones) ดงนนจงไมควรใชในผปวยทเปนโรคทางเดนน าด

ปวดเมอยกลามเนอ (myalgia) จนเดนไมไหว โดยเฉพาะผปวยทมปญหาตบและไตท างานไมด หรอใหยาในขนาดสง

ระดบ potassium ลดลง (hypokalemia) อาจพบหวใจเตนผดจงหวะ

ตบอกเสบ ดงนนไมควรใชยาในผปวยโรคตบ

ไมควรใหยา gemfibrozil รวมกบ repaglinide เนองจากท าใหฤทธลดน าตาลในเลอดของยา repaglinide

อาจเพมขนและออกฤทธนานขนสงผลใหระดบน าตาลในเลอดลดลงอยางรวดเรว

สวนผลขางเคยงอน ไดแก ผนผวหนง, ลมพษ, ผมรวง, เพลย, ปวดศรษะ,วงเวยน, หนามด และโลหตจาง

4.2.2 Nicotinic acids(Niacin; Vitamin B3)

กลไกของ nicotinic acid ในการลดระดบ TG ยงไมทราบแนชด

เชอวาเกดจากการลดการสราง free fatty acid ใน adipose tissue

สงผลลดการสงเคราะห VLDL

การเปลยน fatty acid เปน triglyceride ในตบลดลง

• ลดระดบ TG ได 20-50%

• ลดระดบ LDL ได 20-30%

กลไกการออกฤทธ

การน าไปใชทางคลนก

ใชในผปวย ม cholesterol และ TG สง

ใชลดระดบ VLDL และ LDL ไดด

พบวาการใช niacin รวมกบยากลม resins หรอ statins ชวยให

ระดบ LDL ลดลงสระดบปกตNicotinic acids (tablet 50 mg) 100 mg tid.

อาการขางเคยง

อาการผนคน (pruritus, rash), ผวแหง

รอนวบวาบตามตว หนาแดง จากยามฤทธขยายหลอดเลอด

ปวดทอง คลนไส

นอกจากนอาจพบ ระดบกรดยรกในเลอดสง

ระดบน าตาลในเลอดสง

การท างานของตบผดปกต ท าใหเกดภาวะตบอกเสบ

4.2.3 น ามนปลา (Fish oil; Omega-3-Polyunsaturates)

จากการศกษาพบวา น ามนปลา (fish oil) ขนาดสงสามารถลดระดบ TG ไดด

อาการขางเคยง

ท าใหการรวมตวของเกลดเลอดเกดจ าเลอดไดงาย

บางรายอาจพบเหงอและลมหายใจมกลนคลายคาวปลา

4.2.4 Orilstat

ออกฤทธ : ยบยงการดดซมของไขมนทรบประทานเขาไปในล าไส โดยลดการดดซมของ

ไขมนเขารางกายไดประมาณ 30%

อาการขางเคยง : ทองอด ผายลม อจจาระเปนน ามน

การพยาบาลผทไดรบยาลดระดบไขมนในเลอด

• แนะน าใหรบประทานยาพรอมอาหารเพอปองกนการระคายเคองกระเพาะอาหาร

• ยากลม statin ควรใหรบประทานในตอนเยน (ยกเวน atorvastatin, rosuvastatin)

• กรณทไดรบยาอน ควรระวงการเกดปฏกรยาตอกนระหวางยา

– ควรแนะน าการรบประทานยาทถกตอง เชน ยากลม resins ควรรบประทานยาอนประมาณ 1 ชวโมง

กอนทานยากลม resins หรอ ทานหลงจากทานยากลม resins แลว 4-6 ชวโมง

• สงเกตอาการขางเคยงหลงรบยาแตละชนด สงเกตอาการกรณรบประทานยาทบาน หากเกดอาการขางเคยงรนแรง

ควรกลบมาพบแพทย

การพยาบาล

Statin Niacin Fibrate Resins

•ตดตามระดบ serum aminotransferase

•ควรใหค าแนะน าใหผปวยสงเกตอาการอาการปวดกลามเนอทวรางกาย

•Rhabdomyolysis

•ระวงระดบ creatinekinase (CK)

•แนะน าผปวยเรองการเกดผวหนงแดงและอนใหเขาใจ

•ตดตามระดบaminotransferase หรอalkaline phosphatase

•ใหผปวยดมน ามากๆเพอไมใหเกดผลกยรค

•ควรใหยาพรอมอาหารสงเกตอาการปวดทอง สงเกตอาการถายด า

•สงเกตอาการผดปกตลมพษ, ผมรวง, ปวดกลามเนอ, เพลย, ปวดศรษะ

•เมอใชรวมกบanticoagulant ตองตดตาม PT

•รวมกบHMG-CoAreductase inhibitorsเฝาระวงระดบ creatinekinase (CK)

•รบประทานอาหารทมกากใย ลดอาการทองผก

•แนะน าใหผปวยดมน ามากๆ กลนรสยาไมด

•แนะน าอาหารทเสรมวตามนเหลาน A, D, E, K

•เมอใชรวมกบanticoagulant ตองตดตาม PT