This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
• Ima širok antimikrobni spektar,• Deluje brzo, efikasno, dugotrajno• Dejstvo u prisustvu telesnih tečnosti, • Ne dovodi do iritacije tkiva na mestu
aplikacje, • Nema alergenih osobina, • Ne poseduje sistemsku toksičnost, • Ne poseduje sistemsku toksičnost, • Pogodna hemijska stabilnost i rastvorljivost• Pogodan za aplikaciju,• Da se ne resorbije na mestu aplikacije,• Da ne boji kožu i tekstil,• Da je jeftin i pristupačan.
Butilovani hidroksitoluen je 2,6-bis(1,1-dimetiletil)-4-metilfenol (BHT) antioksidans i slaba antimikrobna aktivnost. Butilovani hidroksianizol (1,1-dimetiletil)-4-metoksifenol,
ORGANSKA OKSIDACIONA SREDSTVA
Neorganska oksidaciona stredstva (hidrogenperoksid, ozon, metalni peroksidi, natrijum-perborat i drugi) Karbamidperoksid (H2NCONH2 x H2O2)
C
O
O
O
O
C
Benzoilperoksid
Benzoilperoksid, hidratizovani (Benoksil; Oksi-5, Oksi-10) sadrži oko 30% vode, koristi se u razblaženjima od 5 i 10 % kao keratolitik.
ORGANSKA HALOGENA JEDINJENJAMehanizam germicidne aktivnosti organski vezanog hlora i joda zasniva se na halogenovanju metabolita (aminokiselina i proteina) i njihovim oksidacionim osobinama (okidišu sulfhidrilne grupe).
R C
OHN CH2 R' HClO R C
O
N CH2 R'
Cl
H2O
O OI
HO CH2 C
O
NH R' HO CH2 C
O
NH R'I2
CH2 SHC
N
C
H
O
H
C O
CHN
R
H
CH2S C
N
C
H
O
H
CO
CHN
R
H
CH2 SC
N
C
H
O
H
C O
CHN
R
H
I2
ORGANSKA JEDINJENJA HLORA
1. Hlor i jedinjenja hlora dezinfekcija vode.2. Hipohlorasta kiselina (HClO) je jedan od najaktivnijih
Hloramin T (tozilhloramid-natrijum) je derivat p-toluensulfonske kiseline.
SO2 NCl
H 3CCl
HOOC SO2 NCl
ClCl
Dihloramin T
Cl
Halazon
H 2N C
NCl
N N C NH 2
NCl
Hlorazodin
Hlorazodin (N,N-dihlordikarbonamidin) teško rastvorljiv, fotosenzitivan, termolabilan.
CH3(CH2)12CH2 SO3Na HClO*
Oksihlorosen
Povidon jod
Veliki broj nejonskih i katjonskih tenzida gradi molekulske komplekse sa jodom. Molekulski kompleksi su dovoljno stabilni (jod ne sublimiše), pogodni su za aplikaciju i
N
CH
O N
CH
CH2
O N
CH
O N
CH
CH2
OH+ I2
I3-
+
Polivinilpirolidon
stabilni (jod ne sublimiše), pogodni su za aplikaciju i vremenski dugotrajnije deluju.
Povidon jod (Betadin; Izodin) je molekulski kompleks sa sa polimerom polivinilpirolidinonom-5, odgovarajuće dužine niza. Iz rastvora ili prilkom aplikacije postepeno oslobađa jod. Ne iritira tkivo, nije toksičan i nije isparljiv. Deluje i kao antivirotik (HIV virus). Koristi se kao dermo-antiseptik u različitim farmaceutskim oblicima.Jodofori mestu aplikacje oslobađaju jod.
Jodoform jedinjenje joda
ORGANSKA JEDINJENJA ŽIVEFenilživa(II)borat
Fenilživa(II)nitrat
Tiomerosal
Hg OBO2H 2
Hg ONO2
COO Na Tiomerosal
Natrijum-timerfonat
COO
SHg CH3
Na
SO3
SHgH3C
Na
Tiomerosal (natrijum-etilživa(II)tiosalicilat). Dobija se iz etilživa(II)hlorida i tiosalicilne kiseline (tiomersalat).
Merbromin (dinatrijumova so [2,7-dibrom-9-(o-karboksifenil)-6-hidroksi-3-okso-
KATJONSKI TENZIDI – OPŠTE FORMULEKATJONSKI TENZIDI – OPŠTE FORMULE
X-+
R3
R2 P R4
R1
R2 N
R1
R4
R3
+X-
Cetrimidi (svi radikali označeni sa R su alifatični, pri čemu je jedan znatno duži (npr cetilni radikal sa C16 atoma u nizu).Zefiroli (jedan radikal sadrži aromatični sistem koji nije neposredno vezan za kvaternerni azot). Drugi radikal sadrži od C8 do C18 atoma u nizu.
KVATERNERNA AMONIJUM JEDINJENJA
NR
H3C
ClC2H5 N
CH3
Cl
R = C8H17 to C18H37
Benzalkonijum-hlorid
Benzalkonium-hlorid predstavlja smešu alkilbenzildimetil kvaternernih soli hlorida. Tri najznačajnija homologa sadrže C-12, C-14 i C-16 .
(CH2)n N
2 5
C2H5
C2H5
CH3 Cl
Lauriltrietileamonijum-hlorid
C12-niz
Femeroli sadrže i kiseonične mostove (etarske veze) u radikalu.
OO
N
(H C) C
Cl
CH3
CH3
(H3C)3C
CH3H3C
Benzetonijum-hlorid
Benzetonium-hlorid je N,N-dimetil-N-[2-[2-[4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenoksi]etoksi]etil]benzenmetanamonium-hlorid
Cepakoli sardže kvaternerni azot u sastavu heterociklusa (piridin).
(CH2)14CH3NCl
Cetilpiridinijum-hlorid je 1-heksadecilpiridinijum-hlorid
Diamidini i bigvanidini su izrazito bazna jedinjenja sa liposolubilnim osobinama, deluju antiseptično i antimikotično. Inhibiraju biosintezu nukleinskih kiselina.Opšta formula diamidina je:
+NH
+
O C
NH 2n(H 2C)
NH
NH 2
CO
O O
H2N
NH
NH2
NH
Pentamidin
HN NH
H2N
HN NH
NH2
Stilbamidin
Soli hidrohloridi i izoetionati (ββββ-hidroksietilsulfonati).
Deluju kao antiseptici, antimikotici, antiprotozoici i antiparazitici (amebicidi).
Etakridin (2-etoksi-6,9-akridindiamin). Etakridin-laktat se koristi kao 0,05 i 0,1% rastvor kao dermoantiseptik.koristi kao 0,05 i 0,1% rastvor kao dermoantiseptik.
Nitrofurantoin je {1[(5-nitrofurfuliden)amino]hidantoin}
OH
N
NO2
OH
N
OH
Oksin: 8-hidroksihinolin; 5-NOK
Fosfomicin
O
H3C P
O
OHOH
O
Fosfomicin:(2R-cis)-(3-metiloksiranil)fosfonska kis u obliku fosfomicin-trometamola [so sa 2-amino-2-(hidroksimetil)-1,3 -propandiol (1:1)] Kofosfolaktamini (fiksne kombinacije sa beta-laktam antibioticima).
Sorbinska kiselina i njene soli CH3CH=CHCH=CHCOOH,
Undecilenska kiselina (so Zn2+) CH2=CH(CH2)8COOH,
Cinkove soli propionske, kaprilne (C8) kiseline,
Triacetin (gliceriltriacetat).
Mikoze: infektivne bolesti izazvane gljivicama
kvasne gljiviceu grozdovima okruglih ili ovalnih ćelija. Razmnožavaju sepupljenjem. (Candida albicans, Cryptococcus neoformans).gljivice plesnirastu u vidu micelijuma (Aspergillus, dermatofiti i vrste iz tri roda reda Mucorales i to; Rhizopus spp., Mucor spp. i Absidia spp).dimorfne gljivicedimorfne gljivicerastu u jednom obliku u zemljištu (npr. konidije, spore), a u organizmu domaćina prelaze u specijalizovane oblike npr. sferule i endospore (B.dermatitidis, P.brasiliensis, C.immitis i H.capsulatum).Rodovi Actinomyces i Nocardia su prelazni oblici između gljivica i bakterija
Izolovan iz Steptomyces nodosus•konujigovana heptaenska struktura•Nestabilan (termolabilan), fotosenzitivan,-Slaba rastvorljivost u polarnim rastvaraćima (suspenzije) -Potencijalne soli takođe slabi rastvorljive: 0,1 mg/ml-Parenteralni amfotericin B sa solubilizatorom natrijum-deoksiholatom -Lipozomni amfotericin B, (pulmonarna aspergiloza): manje neželjenih dejstava (nefrotoksičnost, hemolitično dejtvo)
O
OH
COOH
HOH
OHO
O O O
OHO NH2
H3C
H
H
O O
H3C
O OH
Natamicin
Natamicin sadrži makrociklus od 26 atomaTertaenski hromofor, poluacetal, nestbilan, slaba rastvorljivostLikalno: 5% suspenzija u oftalmologiji flivične infekcije oka
Veza struktura - mehanizam dejstva:•Slabo bazne osobine imidazola i 1,2,4-triazola (pKa 6.5-6.8), obavezna supstitucija u N(1)
•Pristvo amidinskog azota N(3)-imidazola ili N(4)-1,2,4-triazola ostvarije vezu sa Fe+3 hema; inhibicija aktivacijemolekulskog kiseonika enzima familije citohroma P450 (14α-demetilaze) koji učestvuju u oksidaciji steroidnogsupstrata u biosintezi ergosterola.supstrata u biosintezi ergosterola.•Antifungalna aktivnost je potencirana prisustvom lipofilnih grupa: 2,4-dihlorfenil, 2,4-difluorofenil i druge apolarne grupe.•Visoka lipofilnost i neke soli (nitrati) slabo ratvorljive u vodi.
Biraspoloživost ketokonazola zavisi od pH sredine-antacidi, antiholenergici i antagonisti H2 receptora smanjuju bioraspoloživost. Eliminacija: Enterohepatična cirkulacja, hepatotoksičnostBiotransformacija: N-acetilovanje, U većim koncentracija-antinadogena i antiglukortikoidna aktivnost
LogP = 1,79Zbog nizeg Lg P flukonazol ima veću hidrofilnost. Fluorsmanjuje molekulsku zapreminu. Daje se u infuzionim rastvorima i dobro prolazi kvno-moždanu barijeru. Lek izora u lečenju mengitisa izazvanog patogenim gljivicama (širok antimikotični efekat).