3.1. TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS 3. UNIDAD DIDACTICA TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN: Analgésicosantiinflamatorios 3.1. El dolor 3.2. Clasificación de los analgésicos 3.3. Analgésicos menores. 3.4. Analgésicos mayores 3.5. Fármacos coadyuvantes: Corticoesteroides S.3. Casos Clínicos S.4. Efecto Placebo EL DOLOR: Experiencia sensitiva y emocional desagradable, asociada a una lesión tisular real o potencial. Prostaglandinas si hay dolor CIRCUITO NEURONAL del DOLOR El estímulo doloroso va al ganglio espinal, y de la médula espinal al córtex cerebral CLASIFICACION: DURACIÓN: • DOLOR AGUDO • DOLOR CRÓNICO INTENSIDAD: • LEVE • MODERADO • GRAVE
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3.1. TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS
3.-‐ UNIDAD DIDACTICA TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN:
Analgésicos-‐antiinflamatorios
3.1.-‐ El dolor
3.2.-‐ Clasificación de los analgésicos
3.3.-‐ Analgésicos menores.
3.4.-‐ Analgésicos mayores
3.5.-‐ Fármacos coadyuvantes: Corticoesteroides
S.3.-‐ Casos Clínicos
S.4.-‐ Efecto Placebo
EL DOLOR: Experiencia sensitiva y emocional desagradable, asociada a una lesión tisular real o potencial. Prostaglandinas si hay dolor
CIRCUITO NEURONAL del DOLOR El estímulo doloroso va al ganglio espinal, y de la médula espinal al córtex cerebral
CLASIFICACION:
DURACIÓN:
• DOLOR AGUDO
• DOLOR CRÓNICO
INTENSIDAD:
• LEVE
• MODERADO
• GRAVE
Dolor somático, visceral, neuropático
MÉTODOS DE VALORACIÓN:
• Medidas fisiológicas:
• Frecuencia cardiaca
• Presión arterial
• Liberación hormonal
• Postura corporal
• Expresión facial
• Tensión muscular
• Escalas de valoración del dolor
TRATAMIENTO:
• Previsión del dolor
• Asociaciones de fármacos
• OMS:
-‐El dolor de escasa intensidad se trata con analgésicos antitérmicos (paracetamol, AAS, pirazolonas).
-‐En un nivel mayor de dolor puede optarse por un opiáceo débil asociado a un antitérmico u otro AINE.
-‐El siguiente paso se precisaría un opiáceo más potente VO o IV y si fracasara se recurriría a técnicas de anestesia-‐analgesia.
Analgésico: droga que calma o elimina el dolor
3.2. 3.3 TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS
La farmacocinética es compleja y las dosis varían en función del efecto que queramos conseguir (antipirético, analgésico, antinflamatorio o antiagregante plaquetario)
• Menor irritación gástrica que A.A.S. Aconsejar tomar después de ingerir algún alimento.
• Administración: vo
Analgésicos menores: OPIÁCEOS MENORES:
Dextropropoxifeno
Codeína
Tramadol (adolonta®)
• Dextropropoxifeno: es el opiáceo más débil.
• Codeína: Antitusígeno, analgésico asociado a otros AINES.
• Principal inconveniente: estreñimiento. • Administrados con A.A.S o paracetamol potencian la acción analgésica.
ANALGÉSICOS MENORES: Opiáceos menores
•Tramadol:
• tto dolor moderado – severo agudo -‐ crónico
• Administración: vía oral o parenteral
• Eliminación: renal
• + fuerte que el paracetamol
1-‐2 mg/kg/dosis cada 6 h
3.4. TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS
ANALGÉSICOS MAYORES: Opiáceos Mayores Mecanismo de acción
Se unen a los receptores del SNC, alterando la percepción del dolor y respuesta emocional del mismo.
RECEPTORES SON RESPONSABLES DE “MU” y “DELTA” ANALGESIA
“KAPPA”
Determinan efectos subjetivos y
psicomiméticos
•Fármacos analgésicos más potentes.
-‐Naturales: opiáceos
-‐Sintéticos: opioide
•No presentan techo terapéutico.
•Inconvenientes:
-‐Son estupefacientes, deprimen el SNC en las primeras dosis.
-‐Riesgo importante de adicción.
Clasificación:
Indicaciones:
AGONISTAS:
•TRATAMIENTO DEL DOLOR SEVERO
•COADYUVANTE DE ANESTESIA
•ANALGESIAOBSTÉTRICA
•EDEMA AGUDO DE PULMÓN (sólo morfina)
•SÍNDROME DE ABSTINENCIA OPIÁCEOS (metadona)
AGONISTAS PARCIALES:
•ANALGESIA OBSTÉTRICA
•COADYUVANTE DE ANESTESIA
ANTAGONISTAS:
•TOXICIDAD POR OPIÁCEOS: la Naloxonaes el ttoelección
RAM
1-‐ADICCIÓN RÁPIDA
2-‐DEPRESIÓN RESPIRATORIA-‐Según DOSIS
3-‐NÁUSEAS Y VÓMITOS
4-‐ESTREÑIMIENTO
5-‐MIOSIS PUPILAR
6-‐ESTUPOR Y COMA
Morfina
Actúa estimulando receptores específicos provocando un efecto inhibidor de manera que atenúan la sensación dolorosa y anulan o reducen la sensación desagradable que la acompaña.
De elección en dolores intensos de muy corta duración como IAM y en dolor asociado a la fase terminal de estados cancerosos.
•Vías de administración de la morfina:
Oral Rectal Sublingual PARENTERAL: Subcutánea, IM y EV y Espinal
•Vía SC se utiliza palomilla salinizadaen región precordial o EESS, dosis cada 4 horas. •La vía preferida siempre es la oral (comprimidos, supensión,..)
•La vía sublingual se usa solo en situaciones muy terminales .
•La vía rectal es errática.
•Via intravenosa:
-‐En perfusión continua: 50 mgcloruro mórfico en 100 ml SF.
-‐En bolus: 1 cc(10 mg) de cloruro mórfico + 9 ccde S F
ANALGÉSICO –ANTIDIARREICO -‐ANTITUSÍGENO
•Vida media: 2 a 5 horas
•METABOLISMO: hepático
•ELIMINACIÓN: 85% renal, 7-‐10% biliar
•INICIO ACCIÓN: 1 a 5 minutos
Morfina/Efectos adversos:
-‐ESTREÑIMIENTO utilizar siempre laxantes de forma preventiva
-‐VÓMITOS solo al inicio del tratamiento tratar profilácticamente con Metoclopramida (Primperan®) oral
-‐SEDACIÓN y SOMNOLENCIA al inicio que desaparece en los primeros días
-‐AGITACIÓN neurolépticos tipo haloperidol
Morfina/Ram:
-‐VÉRTIGO
-‐PRURITO Se trata con corticoides o antihistamínicos tipo hidroxicina(Atarax®)
-‐RETENCIÓN URINARIA
-‐SUDORACIÓN
-‐SEQUEDAD DE BOCA
Morfina/Contraindicaciones:
1-‐ALERGIA A LA MORFINA
2-‐DEPRESIÓN RESPIRATORIA: en ausencia de equipo de resucitación
3-‐ASMA AGUDO O SEVERO
SU ADMINISTRACIÓN REQUIERE RECETA de ESTUPEFACIENTES
1. La adm. Rápida de morfina endovenosa puede provocar: Shock o paro cardíaco
2. Atención síndrome abstinencia: no detener tratamiento bruscamente.
3. Puede provocar adicción ++++
Es un analgésico opioide sintético Derivado de la morfina pero sin un efecto sedante tan fuerte.
SE UTILIZA EN PROGRAMAS ESPECIALES PARA TRATAR LA DEPENDENCIA A LA HEROÍNA
•NEUTRALIZA LA EUFORIA DE LA HEROÍNA
•EVITA LA APARICIÓN DE SU SÍNDROME DE ABSTINENCIA
SE ADM. POR VÍA ORAL, IM y EV
Fentanilo
•Opioide sintético de gran potencia.
•Como analgésico mucho más potente que morfina.
•No contiene metabolitos activos y no causa venodilataciónsecundaria por liberación de histamina.
•Vías administración:
-‐Transdérmico: Durogesic®
-‐Parenteral : Fentanest®
-‐Bolus
-‐Perfusión
-‐Epidural
Indicaciones: analgésico, sedación, inducción y mantenimiento de la anestesia general.
•Inicio de acción: 30 segundos
•Efecto máximo: 5 -‐15 minutos
•Duración de acción: 30 -‐60 minutos
•Vida media: 3 horas
Es el analgésico preferido en pacientes críticos con inestabilidad hemodinámica, aquellos que manifiestan síntomas de liberación de histamina con morfina y alergia a esta última.
Meperidina o petidina
•Ttoa corto plazo dolor agudo
•Produce bloqueo de los canales iónicos: provee analgesia mediante un mecanismo anestésico local.
•Síndrome de abstinencia es menos grave que con la morfina en cuanto a la duración y a los síntomas.
•Eliminación renal
Buprenorfina
•ACCIÓN ANALGÉSICA SIN EUFORIA NI ADICCIÓN.
•Es antagonista de morfina en dosis
Pentazocina
•ACCIÓN ANALGÉSICA
•A dosis bajas actúa como la morfina.
•A dosis altas: acciones disfóricas, antagonista de la morfina
Naloxona/Naltrexona
•Actúan como ANTAGONISTAS DE TODOS LOS DERIVADOS OPIÁCEOS.
•La Naltrexona se utilizaen programas de deshabituación
NALOXONA: en dosis de 4 mg por vía intravenosa intramuscular o subcutánea.
•Alivia la depresión respiratoria y el estado de coma producidos por la intoxicación aguda
•Si no hay respuesta después de 3 dosis aplicadas en intervalos de 3 minutos, es posible que otra droga estéimplicada o exista alguna enfermedad de base.
SINDROME DE ABSTINENCIA A OPIÁCEOS:
Se presenta al suspender el tto. // Al administrar un antagonista
• 1º: 8 –12 horas posterior consumo
Ansiedad, anhelo por consumir, debilidad, lagrimeo, hipersudoración, náuseas,..
• 2º: 12 –36 horas: intranquilidad, insomnio, síntomas anteriores. • 3º: de 36 –72 horas a 7 –14 días
• Es necesario disminuir la dosis a lo largo de días o semanas (técnica de los días alternos) utilizando corticoides de semivida más larga.
Administrar por la mañana: para respetar el ritmo circadiano del cortisol. Las dosis se ajustan en función de la edad, peso corporal y gravedad de la enfermedad.