3.-Receptores opioides

Receptores opioides

Sistema Opioide

El uso actual de sustancias endógenas que producen analgesia atreves de acciones sobre receptores en el SNC se denominan “Péptidos opioides Endógenos”

Se han descrito 3.

Endorfinas - Propiomelanocortina

Encefalinas- Proencefalina

Dinorfinas- Prodinorfina

Se han Identificado 3 Receptores

OP1 (DOR) δ(d1, d2)

OP2 (KOR) κ (k1,k2, k3)

OP3 (MOR) μ (μ 1, μ 2)

Todos los recetores son miembros de la familia de “Receptores acoplados a proteínas G”

Las neuronas opioides libran péptidos que se unen a receptores neuronales de localización presinaptica y bloquean la transmisión del estimulo nervioso

Activación del Receptor

Los opioides tienen dos acciones directas bien establecidas

1) Cierran conductos controlados por voltaje de Ca2+ en las terminaciones nerviosas presinápticas y, por tanto, aminoran la emisión de neurotransmisores

2) Hiperpolarizan, y así, inhiben neuronas postsinápticas por abertura de los conductos de K+.

μ y δ – provocan la apertura de K+

Κ – Provocan el cierre de los canales de Ca+2

Ubicación de los Receptores

Bibliografía

Velázquez Farmacología Básica y Clínica, Capitulo 12 Fármacos analgésicos opioides 213-216

Katsung Farmacología básica y clínica capitulo 31 Analgésicos Opioides y antagonistas Mark A. Schumacher, PhD, MD,Allan l. Basbaum, PhD y Walter 1. Way, MD paginas 531-535