2. Hipnotik Sedatif

8/17/2019 2. Hipnotik Sedatif

1/37

Sedative-Hipnotics

Viesa Rahayu


2/37

2

What are Sedative-

Hypnotics?• Tranquilizers may be amore familiar term used todescribe sedative-hypnotic agents – “ o!ner drugs"

• rugs that ta#e the edge o$

– %alm your mood !hen youare feeling an&ious

– 'nduce sleep


3/37

Sedatif

• Sekelompok obat yg dapat memberikanefek tenang MENGANTUK• Mengurangi/menurunkan depresi ringan,

kecemasan, emosi, akti itas f! motorik "mental• #era$at efek depresi t%dp &NS

sebanding dgn efikasi terapinya• Agen sedatif bisa men$adi agen %ipnotikpada pemberian dosis yg lebi% besar dose dependent


4/37

Hipnotik

• Sekelompok obat yg memiliki efek utama yang dapat menyebabkan T'#U( apabila

diberikan dalam dosis terapi• Menimbulkan dro)siness dan depresi

&NS


5/37

Dose-response curves for twohypothetical sedative-hypnotics

• Obat dgn aksionset yg cepat &kurva DR curam Hipnotik

• Obat dgn kerjalambat & kurva DRlandai Sedatif


6/37

Classes of Sedative-Hypnotics

– Barbiturates – Ben odia epines

– !onbarbiturate" nonben odia epines – #iscellaneous agents


7/37

Short (cting) * - + hrs

• ,&azepam

• Temazepam

• Triazolam

• uspirone.

• /opiclone.


8/37

'ntermediate (cting) 01 -

21 hours• (lprazolam• romazepam• %lobazam• %lonazepam• lunitrazepam

• 3orazepam• 4itrazepam


9/37

3ong (cting 0- * days)iazepam


10/37

5egunaan 5linis

• Terapi temporer ut# insomnia) – 6engurangi #ecemasan – 6ening#at#an rela#sasi

– 6endorong ut# tidur 7optional8• 9rosedur anestesi ut# operasi• (nti#onvulsan

• :ela#san otot pd gangguanneuromus#ular tertentu

• iagnosti# ut# gangguan psi#iatri


11/37

SEDATION HYPNOSIS

DRUG DOSAGE DRUG DOSAGE at !edti"e#

$lpra olam % '()% (mg ')*+,'- jam

./loral /ydrate (%%)0%%% mg

Buspirone ()0% mg')*+,'- jam

1lura epam 0()*% mg

./lordia epo+ide 0%)'% mg

')*+,'- jam

2ora epam ')- mg

Dia epam ( mg b i d


12/37

SEDATION HYPNOSIS

DRUG DOSAGE DRUG DOSAGE at !edti"e#

Halo epam '%)-% mg *)-+,'- jam

Secobarbital 0%%)'%% mg

2ora epam 0)' mg0)'+,'- jam

3ema epam 4 ()*% mg

O+a epam 0()*% mg *)-+,'- jam

3ria olam % 0'()% ( mg

5/enobarbital 0()*% mg ')*+,'- jam

6olpidem ()0% mg


13/37

;( (

• ( sub unit7 – ' sub unit 8 9$B$ – ' sub unit : barbiturat

– 0 sub unit ; B6D


14/37

4

• 9$B$ in/ibitorneurotransmitter utama

• Ben odia epin


15/37

$en%odia%epinesiazepam

%hlordiazepo&ide Triazolam3orazepam(lprazolamHalazepam

%lonazepam,&azepam9razepam


16/37

enzodiazepin) (ction

• .!S depressant• #eningkatkan efek 9$B$• 9$B$ mrpkn neurotransmitter yg

meng/ambat aktivitas neuron• #embuka kanal ion .l utk

mengaktivasi 9$B$"/iperpolarisasi" menurunkankecepatan pengiriman sinyal ole/neuron

• ?fek7 Sedative" Hypnotic" $nticonvulsant" #uscle)Rela+ant


17/37

(gonist acilitate

• Ben odia epin berikatan dgn sisi di dekatreseptor 9$B$ utk bertindak selanjutnya

memfasilitasi kerja 9$B$


18/37

BZD: Interactions• CNS Depressants• p45 !C"

– Dia#epa$% &C's% (arfarin%phenitoin) *inhi+it,

• p45 '4 – tria#ola$% $ida#ola$%

alpra#ola$% CBZ% .uinidine%terfenadine% erythro$ycin%*inhi+it,

• Disul/ra$ 0 Ci$etidine BZDlevels


19/37

Ben#odia#epin 1eceptor• &ipe 2:

– 3e$pen aruhi eseluruhanCNS% $eni$+ul an S6D'SI: &oleransi dosis *caution,

• &ipe !: – hyppoca$pus% striatu$% spinal

cord% $eni$+ul an'N7I89 SIS• &ipe :

–Cere+ellar ranule cells


20/37

BZD: ;har$aco inetics• 9ipid-solu+le: $elewati +lood-

+rain-+arrier d n cepat onset er


21/37

/ ) %ontra-indications

• 6yasthenia gravis@• Severe respiratory impairment

e@g sleep apneaA %,( @


22/37

/ ) (void 7if possible8

• 9regnancy• 3actation


23/37

/ ) (dverse


24/37

$a*!it+*ates

• 9henobarbitalBluminal

• 9entobarbital• (mobarbital

• 6ephobarbital• Secobarbital• (probarbital


25/37

&ypes: Bar+ituratesA* +ong Acting arbiturates-

. %enobarbital 0+uminal sodium1 . arbital 02eronal1. Mep%obarbital 0 Mebaral1. Met%arbital 0Gemonil1

* 'ntermediate Acting arbiturates- . Amobarbital 0Amytal1

. utarbital 0 utisol1

&* S%ort Acting arbiturates-. entobarbital 0Nembutal sodium1. Secobarbital 0Seconal1

#* Ultra 3 S%ort Acting arbiturates . T%iopental 0 ent%otal1

. 4e!obarbital 0Sombule!1

. Met%o%e!ital 0 re ital 1

. T%iamylal 0Surital1


26/37

Bar+iturates

• &ida di una an ut an?ietas atauinso$nia• ;otensial $enye+a+ an depresi

pernafasan y fatal – narrow therapeutic ran e

• Berpotensi $en indu si er 'nesthesia• thiopental% $ethohe?ital

• Sedatif: '$o+ar+ital% pento+ar+ital• 'nticonvulsant: ;heno+ar+ital


27/37

Barbiturates7 $ction

• #eningkatkan durasi kerja membukanyakanal 9$B$

• 5ada konsentrasi tinggi 9$B$)mimetic

@urang selektif dibanding BD6" krn7• #enekan aksi eksitatori neurotransmiter

• #endesak efek nonsinaptik membran


28/37

$a*!it+*ates, P a*"aco.inetics

• $bsorpsi cepat melalui per oral• Onset cepat t/dp .!S• #enembus saAar plasenta• Sebagian besar dimetabolisme di /ati


29/37

Barbiturates: PHARMACODYNAMICS

arbiturat mendepresi akti itas neuron pdotak bag tenga%, memfasilitasi "memperpan$ang efek in%ibisi GA A "

glycine

arbiturat meningkatkan durasi GA A

membuka kanal ion &l


30/37

Barbiturates7 3o+icity,Overdose

• @etergantungan fisik yg kuat pd penggunaan jangka panjang

• Depresi pd pusat medula respirasi overdosemenyebabkan kematian

• Hilangnya kontrol vasomotor batang otak & Depresimyokardial

• it/draAal peningkatan an+ietas" insomnia"

konvulsi• 3dk obat yg bisa mengatasi overdosis barbiturat• @ontraindikasi pd pasien dgn porp/yria


31/37

4on benzodiazepines)

uspirone• (#si berbeda dgn /• u#an %4S depressant@• ersifat agonis parsial thdp

reseptor dopaminergi# Cserotoninergi#

• Td# berefe# sedatifA anti-convulsant atau musclerela&ant - hanya an&iolytic

• elayed action 70-2 minggu8•


32/37

%omparison of benzodiazepine Cbuspirone

Ben#odia#epine• ,nset cepat• 6enyebab#ab sedasi

• 6empengaruhi #ondisiseseorang• erefe# aditif dgn

al#ohol• 6enyebab#an

dependensi C!ithdra!al

• 9harmaco#ineticchange !ith age

• (ssociated !ith falls in

Buspirone• ,nset tertundaBlama

7td# bisa diguna#an9:48

• Td# menyebab#ansedasi• Td# mempengaruhi

#ondisi seseorang• Td# ada efe# aditif dgn

al#ohol• 4on addictive• 4o pharmaco#inetic

change !ith age• oes not cause falls in

elderly

•


33/37

uspirone) (gonist 6imic

• uspirone mele#at pd reseptor serotonindgn stru#tur yg mirip


34/37

'ntihista$ines• &? ut an?ietas 0 inso$nia%

Non-addictive• B+rp a en +erefe

anticholiner ic• Diphenhydra$ine

– !5-2 $ hs *sleep, 81 2 -!5$ prn an?iety

• Hydro?y#ine 'tara? – !5-2 $ hs *sleep,

– 2 -!5 $ 2-4 ti$es=day


35/37

Beta-+loc ers• &? e


36/37

Zolpide$

• Be er


37/37

in G

2. Hipnotik Sedatif

Documents