10.- Farmacos Antimalaricos (1)

8/17/2019 10.- Farmacos Antimalaricos (1)

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FACULTAD MEDICINAFACULTAD MEDICINA

DOCENTE:

Dr. Godofredo Torres Vásquez

FARMACOS ANTIMALARICOS


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Son los dos términos empleados para definir una mismaenfermedad producida por un parásito (protozoo!

"énero# $lasmodiumTransmision# picadura del mos%uito an&feles 'emras ("énero

Anop'eles!

)*isten cuatro especies de plasmodios %ue pueden afectar al'omre#

$lasmodium falciparum!

$lasmodium +i+a*! $lasmodium malariae! $lasmodium o+ale!

,e todos ellos la infecci&n más com-n es la causada por $!falciparum. %ue además es la %ue causa una enfermedad más

/ra+e siendo la %ue ma0or n-mero de muertes produce!

LA MALARIA O

PALUDISMO


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• Escalofrío.• Fiebre.• Sudoración.

SITUACION GLOBAL.

SIGNOS Y SINTOMAS


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EPIDEMIOOGI!


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PERU

∗

Erradicada en los a"os #$∗ D%cada de los &$ 'ri(era causa de

(orbilidad

∗ D%cada de los )$ rein*roducción de

Plasmodium falciparum∗ +))& , --/$$$ casos. -+0 a P. falciparum

M!!1I!


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2!SO DE M!!1I! E3 E

PE14


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∗ Mosqui*os del 5%nero Anopheles.

∗ Transfusión san5uínea.

∗ Vía con5%ni*a.

∗ 6erin5as.

∗ 4*ensilios (%dicos.

T1!3SMISI73


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∗ 1ISTORIA#Se considera que i!"cra#es $ue !ro%a%&e'en#e e& !ri'er

('a&ario&o)is#a*+ a& ser e& !ri'ero que descri%i" &a en$er'edaden e& ,o'%re. Mien#ras que e& '-dico )rie)o C&audius Ga&enus dePer)a'u'+ 's !o!u&ar'en#e conocido co'o Ga&eno+ su)iri"#ra#ar &a 'a&aria con san)r/as 0 !ur)an#es a& considerar&a co'o

un des%a&ance de &os ,u'ores cor!ora&es.

Es#a !rc#ica $ue 'an#enida duran#e &os si)uien#es 1233 a4os+,as#a que en 1563 7 1583 &os 'isioneros 9esui#as es!a4o&esa!rendieron de &os na#i:os e& !oder cura#i:o que #en/a &a in$usi"n!re!arada con &a cor#e;a de un r%o& que se &e deno'in"

cinc,ona en ,onor a &a condesa de Cinc,"n+ es!osa de& :irre0 dePer=+ que cur" de 'a&aria con dic,a in$usi"n.

F!1M!2OS !3TIM!!1I2OS


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El nombre científico del árbol realmente es Cinchona lodgeriana ysu ingrediente activo, la quinina, fue aislado por primera vez en elaño 1!" por los franceses #ierre $oseph #elletier y $osephCaventou y ha continuado usándose hasta nuestros días como unade las principales drogas para el tratamiento de la enfermedad%

&in embargo, actualmente se ha reconocido que en realidad ya

desde el año '(" de )uestra Era, los chinos utilizaban la planta delqinhao *+rtemisa annua de forma efectiva para el tratamiento dela malaria, planta de donde se deriva el actual artemisinin, drogaque en nuestros días ha demostrado ser altamente efectiva contralas cepas de #lasmodium falciparum resistentes a la cloroquina%


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ANTIMAL>RICOS

CARACTER?STICAS)ing-n antimalárico mata a los esporozoitos, s.lo puedenevitar el paludismo sintomático causado por formas

eritrocíticas ase/uales%)inguno es eficaz contra todas las formas hepáticas eintraeritrocíticas del ciclo vital%

0a eliminaci.n parasitaria puede necesitar más de unfármaco


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ANTIM2LARICOS

TI$OS ,) ACCION)S

$ROFIL2CTICA CA3SAL O )S43I5ONTICI,A TIS3LAR$RIMARIA +ct-an sobre formas pre2eritrocíticas3 impiden entrada de parásitos a eritrocitos%

S3$R)SI6A O C3RATI6A CL7NICA# )S43I5ONTICI,A SAN"37N)A +ct-an sobre formas ase/uadas de todas las especies% #rofila/is clínica y curaci.n clínica%

"AM)TOCITOCI,A 4estruyen gametocitos de ( especies)S$ORONTICI,A #revienen fase esporog.nica parásito

C3RATI6A RA,ICAL E&56789):7C74+ :7&60+; &E2C6)4+;7+ +):7;;EC747


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ANTIMAL2RICOS

CLASIFICACI8N,RO"AS S3$R)SI6AS4E&:;6=E) >9;?+& +&E@6+4+& E;7:;9CA:7C+&E&56789):7C74+& &+)B6A)E+&3 +CC7) #;9>70DC:7C+C0A)7C+3 +CC7) C6;+:7


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ANTIMAL2RICOS

9 AMINO43INOLINASCLORO43INA. 1I,RO:ICLORO43INA. AMO,IA43INA

+CC7) 4E#E)4E 4E0 B;6#9 +?7)9 E) C2 4E0 )FC0E9

567)907)+3 "G 47&?7)6=E :9@7C74+4

+C:770DC:7C+ C+6&+0)9 7?#74E) ;EC747+0C7#+;6?;E>6E;8+) +CC7) C6;+:7


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ANTIMAL2RICOS

9 AMINO43INOLINASCloroquina, Gidro/icloroquina, +modiaquinaCLORO43INA J


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ANTIMAL2RICOS

9 AMINO43INOLINASCloro%uina, Gidro/icloroquina, +modiaquina

R)ACCION)S A,6)RSAStrastornos gastrointestinales, nerviosas, cutáneas, oculares *retinopatías entrato% prolongado, prurito, cefalea

TO:ICI,A,anore/ia, náuseas, v.mitos, c.licos, diarreas, mareos, cefalea, prurito,urticaria, erupciones maculopapulo2sas o liquenoides, pigmentaci.n,alopecia, alteraci.nde retina%

CONTRAIN,ICACION)S Enfermedades hepáticas,neurol.gicas y sanguíneas% &egura en gestantes


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ANTIMAL2RICOS

9 AMINO43INOLINAS

AMO,IA43INA +)D09B+ 4E 0+ C09;9567)+E>7C+C7+ +):7#+0F47C+ &6#E;79; + C09;9567)+7)47C+49 E0 6&9 C9?L7)+49 C9)

+):7;;E:;9


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ANTIMAL2RICOS

,IAMINO$IRIMI,INAS$irimetamina *4araprín

?ás potente que cloroquina, acci.n supresiva profiláctica causal y

esporonticida protecci.n incompleta en el viva/ escasa acci.ngametocitocida escasa acci.n curativa radical en viva/ sulfonamidaspotencian su efecto

ACTI6A )N TO:O$LASMOSIS

7nhibe la dihidrof.lico2reductasa *ácido f.lico a folínico buena absorci.n portodas las vías concentra en hígado, pulm.n, bazo, retina y tracto uvealmetabolismo hepático "I, !"I renal, lenta menos t./ica de las drogasantipal-dicas +nemia megaloblástica, sarpullido de piel, depresi.n de lahematopoyesis%


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ANTIMAL2RICOS

$RO"3ANIL (Cloro/uanida

#;7?E; +):7>90+:9 usado en tratamiento% de paludismo%

?E:+L907:9 +C:7


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ANTIMAL2RICOS

43ININA# +cci.n irritante local% principal alcaloide de la quina

acci.n supresiva semeMante a 2aminoquinolinas por vía endovenosa

puede producir trombosis curaci.n radical en falciparum disminuye

temperatura corporal por acci.n en centro termoregulador% une a

hemozoina e intercala con adn puede lesionar ii y viii pares craneales

cardiodepresor3 efecto o/it.cico dQbil3 efecto curarizante dQbil dosis altas

deprimen la secreci.n gástrica absorci.n por todas las vías3 concentra en

hígado, pulm.n, riñ.n, lcr y eritrocitos menor concentraci.n que plasma%

?etabolizaci.n hepática

7nto/icaci.n cr.nica cinconismo


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ANTIMAL2RICOS

43ININAIN,ICACION)S#:ratamiento del paludismo% En falciparum resistente acloroquina y en crisis aguda se combina con sulfas o tetra%:ratamiento de calambres nocturnos en e/tremidades

TO:ICI,A,4osis letal, vía oral !2 gr

:riada cinconismo, hipoglicemia, hipotensi.n arterial, :initus,sordera de tonos altos, alteraciones visuales, cefalea, disforia,náuseas, v.mitos, hipotensi.n postural *en casos leves de cinconismodesaparecen poco despuQs de suspender el fármaco:ranstornos gástricos, cardiovasculares y dQrmicos en trata2mientos prolongados a dosis -nicas%


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ANTIMAL2RICOS

M)FLO43INA

Estructura similar a quinina esquizonticida hemático de larga duraci.n

eficaz sobre todas las especies de plasmodiums activa contra cepasmultiresistentes de falciparum s.lo comprimidos% &e une a pigmentohemozoina pero no intercala con adn!

)F)CTOS A,6)RSOS náuseas, v.mitos, c.licos abdom%

Lradicardia, arritmias sinusales , hipotensi.n arterial postural, a vecesfotosensibilidad cutánea, psicosis aguda y encefalopatía transitoria*graves y raras teratogQnica *1R trimestre de embarazo%


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ANTIMAL2RICOS

ANTI;I8TICOS

:E:;+C7C07)+

49@7C7C07)+C07)4+?7C7)+

+cci.n lenta pero importante&on inhibidores de la síntesis proteica en parásito

:etraciclina combinada con quinidina S -til en tratamiento defalciparum multiresistente do/iciclina -til en profila/is, sobretodo en resistentes a mefloquinaClindamicina en falciparum no complicado3 puedeasociarse a quinina%


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ANTIMAL2RICOS

< AMINO43INOLINAS# $rima%uina

+cci.n profiláctica cusal en viva/ y falciparum destruye formas

preeritrocíticas de fase tisular primaria%Escasa o nula acci.n supresiva%?ayor to/icidad que 2aminoquinolinas%#uede producir hem.lisis intravascular *gJp2dehidrog%&e absorbe por todas las vías, metabolismo hepático%

INTO:ICACI8N# +nore/ia, náuseas, v.mitos, cefalea, astenia, mareos,anemia%Contraindica en anemias, leucopenia


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ANTIMAL2RICOS

< AMINO43INOLINAS# $rima%uina

M)CANISMO ,) ACCI8N# +ct-a sobre los hipnozoitos en el hígado#osee acci.n gametocitocida y es el antipal-dicomás eficaz para prevenir la transmisi.n de la

enfermedad en las cinco especies dePlasmodium, reduciendo el reservorio humanodel paludismo


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ANTIMAL2RICOS

N3)6OS ANTIMAL2RICOSART)MISINA * quinghaosu 0actona e/traída de una planta artemisia annualEsquizonticida hemático de acci.n rápida%

+ctiva en cepas multiresistentes de falciparum%&in acci.n antirecidivante% retarda resistencia a mefloquinaabsorci.n oral '" I, vida media corta *12! h

$IRONAR,INA&7?70+; + +?947+567)+, &7):K:7C+% ;+? cefalea, vQrtigo,transtornos gastrointestinales, cambios en ECB

;)NFL3M)TOL &intQtico, marcadas variaciones en susparámetros farmacocinQticos, escasa biodisponibilidad


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!3TIM!81I2OS

ART)MISINA = ,)RI6A,OS•Endoper./ido de lactona de sesquiterpeno, del ging hao*+rtemisa annua2 1TH!

•4erivados 4ehidroartemisina, artemeter, artesunato *mayorpotencia que +rtemisina!

M)CANISMO ,) ACCI8N# #otentes y rápidos3 -tiles en

formas graves de falciparum3 gametocitocidas, poco t./icas%&eguros en no gestantes y niños% #robable escisi.n del puentede per./ido por hem2hierro%


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!3TIM!81I2OS

ART)MISINA = ,)RI6A,OS

FARMACOCIN>TICA

•


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ANTIMAL2RICOS

ANTIMAL2RICOS 3TILI5A,OS )N LOS ,IF)R)NT)S)STA,7OS ,)L CICLO 6ITAL ,)L $LASMO,IO

C6;+ C0A)7C+ *esquizonticidas sanguíneos 5uinina, ?efloquina +rtemisina, Cloroquina, &ulfamidas, &ulfonas, #irimetamina,

con frecuencia en combinaciones%C6;+ ;+47C+0 *esquizonticidas tisulares #rimaquina eficaces

frente al parásito en el hígado% ;educen la difusi.n de la enfermedad%

#;9>70+@7& *causales Cloroquina, #roguanil, #irimetamina,&ulfado/ina, Cloproguanil, ?efloquina, 4o/iciclina%

#revienen el desarrollo de ataques pal-dicos#;9>70+@7& *prevenci.n de la transmisi.n #rimaquina, #roguanil, #irimetamina% +cci.n gametocitocida%


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ANTIMAL2RICOS

)F)CTOS A,6)RSOS "RA6)SCloroquina y proguanil efectos adversos leves, relativamente segurosdurante el embarazo% +modiaquina +granulocitosis letal%

5uinina hipoglicemia3 -til en embarazada con paludismo%?efloquina psicosis aguda y encefalopatía transitoria con convulsiones%Galofantrina #rolongaci.n de 5: en ECB%&ulfado/ina y #irimetamina &índrome de &tevens2$ohnson%#rimaquina hem.lisis intravascular aguda, en personas con dQficit de

glucosa J2fosffato deshidrogenasa%:etraciclina alteraciones .seas y dientes en menores de años% +rtemisina relativamente segura, nueva


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