02/2001Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL Prof. Carlos Eurico Pereira.

02/2001 Prof. Carlos Eurico PereiraFarmacologia

FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO

CENTRAL

ANSIOLÍTICOS E ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOSSEDATIVOS

Prof. Carlos Eurico Pereira

http://www.unisc.br/unisc.html


Manejo da Ansiedade

• AnsiedadeAnsiedade: Emoção básica – diferente de doença ou sintoma de doença.

• Essencial ao desempenho adequado do homem.

• Se duradoura ou muito intensa – prejuízo no desempenho e sofrimento – exige intervenção terapêutica.



BENZODIAZEPÍNICOS

Todos os benzodiazepínicos possuem propriedades farmacológicas similares, não

havendo evidência que haja um agente superior aos demais como ansiolítico.

Ação: Potencialização do ácido gama-aminobutírico (GABA), principal

neurotransmissor inibitório do SNC, no sistema límbico.

Os benzodiazepínicos (BDZ) são drogas relativamente seguras, a não ser quando usados em combinação com

o álcool ou outros depressores do SNC



• São dotados de propriedades ansiolíticas, ansiolíticas, sedativas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes. sedativas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes.

• Protótipo: DIAZEPAM – agente mais empregado para manejo da ansiedade em adultos e boa opção para pactes pediátricos também, porém carece de estudos.

• Alternativa: MIDAZOLAM. (meia-vida curta).• Os BDZ são depressores do SNC, com

propriedades ansiolíticas em doses relativamente baixas e com efeitos sedativo-hipnóticos (i.e., indução de sonolência ou sono) em doses mais altas.



• Dado o risco de dependência dos BDZ que pode ocorrer mesmo em doses terapêuticas no tratamento prolongado (mais de seis meses) e ainda mais rapidamente com BDZ de alta potência (como Alprazolam e Lorazepam), recomenda-se sempre a utilização da dose efetiva mais baixa possível e apenas pelo menor tempo necessário para o alívio dos sintomas.

• Os BDZ devem ser evitados em pacientes com história de alcoolismo ou abuso de drogas, a menos que haja uma indicação precípua ou um acompanhamento cuidadoso.





• Os antiácidos interferem seriamente com a ação dos BDZ. Os BDZ devem ser tomados bem antes de qualquer dose de antiácidos.

• A absorção IM dos BDZ é mais rápida, porém mais irregular. O uso EV de BDZ (sempre administrar lentamente para minimizar o risco de hipertensão e parada respiratória) é reservado para a sedação pré-operatória, o tratamento de convulsões ou para sérias emergências psiquiátricas. (Atenção: os BDZ só podem ser dados EV se o staff estiver treinado e equipado para lidar com possível parada respiratória).

• Lorazepam e Oxazepam são as drogas de escolha em paciente idosos ou com problemas hepáticos graves porque são metabolizados somente por conjugação com o ácido glicurônico e não têm metabólitos ativos.



• Os BDZ de eliminação rápida têm mais tendência a produzir dependência ou fenômeno de "rebote" (ansiedade, insônia) ao ser suspenso o tratamento, enquanto que as de eliminação lenta produzem mais sedação diurna.

• TolerânciaTolerância – geralmente não ocorrenão ocorre fenômeno de tolerância (aumento gradual da dose para obter o mesmo efeito), mas alguns pacientes podem desenvolver tolerância aos BDZ levando ao aumento das doses e abuso.

• Recaída – com a suspensão dos BDZ há um retorno dos sintomas originais.



• Rebote –- com a suspensão dos BDZ ocorre um retorno temporário dos sintomas originais, tais como ansiedade ou insônia, mas numa intensidade maior.

• Abstinência – a abstinência, em contraste com a recaída e o rebote, geralmente inclui sintomas que o paciente não experimentou previamente.



A síndrome da abstinência dos BDZ inclui:• ansiedade;• irritabilidade;• insônia;• tremores;• sudorese;• anorexia;• náusea;• diarréia;• desconforto abdominal;• letargia;

• fadiga;• taquicardia;• hipertensão sistólica;• delirium;• convulsões.



Sempre lembrar que o risco de desenvolver dependência, rebote e abstinênciadependência, rebote e abstinência é maior nos tratamentos em longo prazo, com doses

altas e com BDZ de alta potência.

A possibilidade de ocorrer e a gravidade do rebote e abstinênciarebote e abstinência estão diretamente

ligadas ao uso de BDZ de meia-vida curta (ex.: Alprazolam).

Problemas com tolerância, rebote e abstinência podem ser minimizados sempre que são usados BDZ de baixa potência e meia-vida longa (ex.:

Diazepam).



• O processo de retirada dos BDZ deve ser sempre feito de forma gradual.

• Os primeiros 50% da dose diária podem ser reduzidos de modo mais rápido, os 25% seguintes lentamente e os últimos 25% muito lentamente.

• Vale lembrar que a taxa de redução da medicação deve ser sempre adaptada a cada paciente



lnterações dos BDZ com outras

drogas Diminuem a absorção:

• antiácidos.

Aumentam a depressão do SNC:

• anti-histamínicos;• barbitúricos;• antidepressivos tricíclicos;• etanol.



lnterações dos BDZ com outras drogas

Aumentam níveis de BDZ: • cimetidina;• dissulfiram;• eritromicina;• estrogênios;• fluoxetina;• isoniazida.

Diminuem os níveis de BDZ: • carbamazepina.



BUSPIRONA (Buspar, ansitec)Ação Farmacológica:

- Antagonismo dopaminérgico

- Agonismo parcial de receptores de serotonina.

EfetividadeEfetividade: Semelhante ao diazepam, diferindo pelo fato de:

- não produzir sedação importante,

- não interagir com álcool

- não induzir dependência.



BUSPIRONA (Buspar, ansitec)

Desvantagem: Tempo de latência de cerca de 1 a 2 semanas.

Boa alternativa aos benzodiazepínicos no tratamento prolongado da ansiedade

generalizada.



ANTIDEPRESSIVOS

Drogas de escolha no distúrbio do pânico (clomipramina e imipramina)

• Clomipramina: Útil no tratamento dos

distúrbios obsessivo-compulsivo.• Usados também em distúrbios de ansiedade

generalizada com elevada possibilidade de abuso de benzodiazepínicos.



BETABLOQUEADORESEficazes no tratamento da ansiedade

generalizada, principalmente com predomínio de sintomas somáticos

(palpitações, sudorese e tremor), mas são inferiores aos benzodiazepínicos.

Úteis em reações agudas ao estresse, como realização de exames e apresentações

públicas.



HIPNÓTICOS

FASES DO SONO:• 0 : ALERTA• 1 : INDUÇÃO DO SONO, ESTADO DE

SONOLÊNCIA.• 2 – 4: REDUÇÃO DA ATIVIDADE ELÉTRICA

CEREBRAL (SONO PROFUNDO).• REM (Movimento Rápido dos Olhos): SONO

PARADOXAL.



• Na fase de sono REM, é que ocorre o relaxamento muscular e sonhos, podendo

ocorrer movimentos espontâneos das extremidades, e movimentos oculares

rápidos. NECESSÁRIO PARA O DESCANSO, SEM ESTA FASE

OCORRE UM COMPLETO ESGOTAMENTO DO INDIVÍDUO.



HIPNÓTICO IDEAL:• Deveria reproduzir a fisiologia normal do

sono, sem provocar efeitos adversos. Nenhum dos disponíveis, no entanto, consegue atingir esses objetivos.

TODOS OS HIPNÓTICOS COMPROMETEM A FASE REM, EM MAIOR OU MENOR PROPORÇÃO



FÁRMACOS HIPNÓTICOS:• BENZODIAZEPÍNICOS: Mais fisiológicos que

existem, por isso os mais utilizados, por influírem pouco no sono REM, ocorrendo descanso do paciente.

• BARBITÚRICOS• HIDRATO DE CLORAL• ETCLORVINOL• GLUTETIMIDA• MEPROBAMATO • METIPRILONA• PARALDEÍDO• NOVOS: ZOLPIDEM, ZOPICLONA.

NÃO SUPLANTAM A AÇÃO DOS PRIMEIROS.


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