FARMACOLOGIA 1 AINES AINES Se piensa que la inhibición de la cicloxigenasa-2 (COX2) media en gran medida las acciones antipiréticas, analgesia y antiinflamatorio de los tNSAID. La inhibición simultanea de la acciones, ciclooxigenasa 1 (COX1)explicaría en gran medida los efectos adversos de las vías gastrointestinales. Derivados del ácidos propionico Ibuprofeno, naproxen Derivados del acido acético indometacina y acidos enolico (piroxicamm) Inflamación Proceso inflamatorio que constituye la Rx a un estimulo nocivo causado por agentes nocivos (infecciones anticuerpo) Las respuestas inflamatorias surge en 3 fases Fase aguda: caracterizada por vasodilatación local transitoria Fase subaguda: filtración de leucocitos y células fagociticas. Fase proliferativa crónica Hay degeneración y fibrosis histicas
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unasatercero.files.wordpress.com · Web viewInsuficiencia renal o hepática. Úlcera Péptica, Alteraciones del metabolismo ácido – base. Diátesis hemorrágica. Embarazo y lactancia.
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FARMACOLOGIA 1 AINES
AINESSe piensa que la inhibición de la cicloxigenasa-2 (COX2) media en gran medida las acciones antipiréticas, analgesia y antiinflamatorio de los tNSAID.
La inhibición simultanea de la acciones, ciclooxigenasa 1 (COX1)explicaría en gran medida los efectos adversos de las vías gastrointestinales.
Derivados del ácidos propionico
Ibuprofeno, naproxen
Derivados del acido acético indometacina y acidos enolico (piroxicamm)
Inflamación
Proceso inflamatorio que constituye la Rx a un estimulo nocivo causado por agentes nocivos (infecciones anticuerpo)
Las respuestas inflamatorias surge en 3 fases
Fase aguda: caracterizada por vasodilatación local transitoria
Fase subaguda: filtración de leucocitos y células fagociticas.
Fase proliferativa crónica Hay degeneración y fibrosis histicas
Mecanismos de acción de los AINES
a) Inhiben la biosíntesis de prostaglandinasb) Aminoran la producción de los radicales superoxidoc) Inducen la apoptosisd) Disminuye el nivel de sintetasa de óxido nítricoe) Disminuye las cantidad de citosinas proinflamatoriaf) Modifican la actividad de los linfocitos.g) Alteran la función de la membrana celular.
FARMACOLOGIA 1 AINES
Efectos generales
Antipiréticos, analgésicos, antiinflamatorios, eficaces contra el dolor leve o moderado, dolor crónico y dolor menstrual.
Efectos adversos de los AINES
Vías GI: Dolor abdominal, nauseas, anorexia, erosiones, y ulceras gástricas, perforación y diarrea
Riñones retención de sodio y agua , edema,. Empeoramiento de la función renal en sujetos con nefropatía o cardiopatía y cirrosis, disminución de la eficacia, de los antihipertensivos, de diuréticos, disminución de la excreción del acido úrico y hiperpotasemia.
SNC: Cefalalgia, vértigo, mareos, confusión, depresión, disminución del umbral de convulsiones e hiperventilación
Plaquetas inhibición de la activación de plaquetas, propensión a la aparición de hematomas, mayor riesgo de hemorragias
Útero Prolongación de la gestión, inhibición del parto.
El uso de los AINES con ASA aumenta el riesgo de las Rx adversas GI
La combinación de los AINES y los IECA disminuye la acción de los IECA bradicardia por potasio alto al usar con esteroides aumenta la frecuencia.
Farmacocinetica y farmacodinamia
Gran parte de los AINES se absorben de manera rápida y completa en las vías GI
Máximas en 1 a 4 h en presencia de alimentos tienden a retardar sus efectos experimentan metabolismo en el hígado y excreción en los riñones y no se recomienda el uso de los AINES en hepatopatía o nefropatía.
FARMACOLOGIA 1 AINES
AINES NO ESTEROIDEOS inhibidores de COX1
-----------grupo de los salicilatos----------
Aspirina Acido Acetil Salicilico (ASA)
Absorción: 1h
Metabólito: Acido Salicilurico
Semivida: 2-3h
Nivel toxico 15-30h
Efectos adversos: vías GI mayor tiempo de hemorragiaRx de hipersensibilidad, no se use en niños con proceso febril de origen viral
Indicaciones: como antiplaquetario contra el dolor o fiebre, fiebre reumática
Dosis: 75-100mg / día
325-650mg/4/6h
Niños 10mg/Kg cada 4-6h
Diflunisal (dolobid) derivado del floruro fenilo
Absorción 2-3h
Metabolitos: Glucoronido
Semivida 8-12h
Dosis 250 -500 cada 8-12h
Se excreta en leche materna
Dosis inicial 500 a 1000mg 8/12h}
FARMACOLOGIA 1 AINES
---------Derivados del paraaminoferol-----------------
Acetaminofen tempra, tylenol, panadol
Indicación Eficazmente como analgesia por antipirético, es más débil como inflamatorio, osteoartritis no inflamatoria, artritis reumatoidea
Dosis niño: 40 a 48mg según su edad y peso en un lapso de 24h y también 10mg/kilogramo, supositorio (325mg) dosis en adulto? Presentación?
Tratamiento por sobredosis de Paracetamol:
En riesgo de lesión hepática está indicada la N-acetilcisteína (MUCOMOSIL, PARVOLEX, MUCOMYST). Se proporciona una dosis oral de carga de 140mg/kg, seguida de la administración de 70mg/kg cada 4 horas hasta 17 dosis.
----Derivados de Ácido Acético---
Indometacian (indocin, altalgin) presentación?
Absorción 1-2h
Semivida 2.5h
Dosis 25mg 2, 3 veces al día
75mg o 100mg Por la noche
Efectos adversos cefalalgia
Frontal, nefropatía, trombocitopenia
Indicación ocupados como analgésicos o antipiréticos, dolor espontaneo hinchazón de articulaciones 20 veces más potente que la aspirina
FARMACOLOGIA 1 AINES
Sulindac (clinoril)
Absorción 1 a 2 h
Semivida 7h
Dosis 150mg a 200mg dos veces al día
Indicaciones: artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota aguda y puede evitar en cáncer de colon.
Efectos adversos: GI, SNC e incremento de las transaminasas.
Etodolac (lodine)
Absorción 1 h
Semivida 7h
Dosis 200 a 400mg 3 a 4 veces al día
100mg de etodolac posee eficacia a la de 650mg de aspirina
Efectos adversos: GI, erupciones.
Indicaciones: analgesia posoperatorio, osteoartritis y artritis reumatoidea
--------------------GRUPO DE LOS FENAMATOS (n-fenil atranilatos)--------------------------
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los salicilatos. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia renal o con enfermedad ácido- péptica. Alteraciones del metabolismo ácido base y diátesis hemorrágica.
Usos: Dolores de moderada a fuerte intensidad de cualquier origen.
Empleo y dosis:1 tableta cada 4 a 6 hora
Contraindicaciones:Hipersensibilidad a los salicilatos. Insuficiencia renal. Ulcera péptica. Alteraciones del metabolismo ácido base. Diátesis hemorrágica. Último trimestre del embarazo. Durante la lactancia consulte a su médico. Niños menores de 12 años con viruela o gripe NO deben usar esta medicina sin antes haber consultado al médico. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol.
Usos:Dolores de fuerte intensidad de cabeza y dolores musculares.
Empleo y dosis:1 tableta cada 4 a 6 horas por un tiempo no superior a 6 días. Para tiempos mayores se requiere supervisión médica.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad a los salicilatos. Insuficiencia renal. Ulcera péptica. Alteraciones del metabolismo ácido base. Diátesis hemorrágica. Último trimestre del embarazo. Durante la lactancia consulte a su médico. Niños menores de 12 años con varicela o gripe NO deben usar esta medicina sin antes haber consultado al médico. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol. Atención deportista este producto puede arrojar falsos positivos.
FARMACOLOGIA 1 AINES
CardioAspirina®Dosis única diaria de 81mg
Tomar 1 tableta cada 24 horas o según lo indique el médico.Precauciones
No usar en niños menores de 15 años con síntomas de gripe o varicela.
No usar en los últimos meses del embarazo o durante el período de lactancia; salvo prescripción médica.
Consultar al médico si lo toma por tiempo prolongado.
Indicaciones:Coadyuvante en estados de riesgo aumentado de
Esta presentación de Aspirina® esta indicada especialmente para niños, ya que se disuelve fácilmente en la boca.
Su dosificación está especialmente adecuada para su administración a niños y a personas que requieren un tratamiento preventivo vascular de administración frecuente.
Los comprimidos pueden masticarse, disolverse en la boca o bien tomarse con agua, zumo de fruta o leche.
Se presenta en comprimidos de 100 mg de AAS.
(No administrar a niños menores de 12 años sin consultar dosis al médico)
Indicaciones:Aspirina Forte está indicada como Analgésico – Antipirético - Antiinflamatorio, para el alivio de dolores moderados a severos de cabeza asociados a migraña, de espalda, musculares dentales, articulares, menstruales. Efectiva para bajar la fiebre.
Cómo usar este medicamento: Vía oral, adultos 1 tableta cada 6 a 8 horas, sin exceder de 4 tabletas al día, observando las indicaciones.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los salicilatos. Insuficiencia renal o hepática. Úlcera Péptica, Alteraciones del metabolismo ácido – base. Diátesis hemorrágica. Embarazo y lactancia. Niños menores de 15 años