Top Banner
( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) Disusun oleh : 1. Chilie Andini Putri 2. Erita Retorini 3. Irdiah 4. Pratiwi Kusuma Wardani 5. Surtina Mata Kuliah : Kimia Farmasi II Dosen Pembimbing : Libertus Tintus S.Farm Apt JURUSAN FARMASI POLTEKKES KEMENKES RI PANGKALPINANG 2012 / 2013
30

( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

Feb 03, 2018

Download

Documents

buitram
Welcome message from author
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
Page 1: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator )

Disusun oleh :

1. Chilie Andini Putri

2. Erita Retorini

3. Irdiah

4. Pratiwi Kusuma Wardani

5. Surtina

Mata Kuliah : Kimia Farmasi II

Dosen Pembimbing : Libertus Tintus S.Farm Apt

JURUSAN FARMASI

POLTEKKES KEMENKES RI PANGKALPINANG

2012 / 2013

Page 2: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

2

DAFTAR ISI

Kata Pengantar………………………………………………………………………………

Daftar Isi…………………………………………………………………………………….

BAB I PENDAHULUAN

I.1. Teori Singkat Saluran Pernafasan.............................................................................

Pengertian......................................................................................................................

Jenis Obat yang Bekerja pada Saluran Pernafasan..........................................................

Batuk................................................................................................................................

Mekanisme Terjadinya Batuk..................................................................................

Penyebab Batuk........................................................................................................

Pengobatan Batuk.....................................................................................................

Asma................................................................................................................................

Pengobatan Asma.....................................................................................................

BAB II ISI

II.1. Obat Saluran Nafas.........................................................................................................

Antitusif...........................................................................................................................

Ekspektoransia.................................................................................................................

Bronkodilator...................................................................................................................

BAB III PENUTUP................................................................................................................

Kesimpulan………………………………………………………………………………….

Daftar Pustaka……………………………………………………………………………….

1

1

1

2

2

4

5

5

6

7

7

15

18

26

26

27

Page 3: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

3

Kata Pengantar

Segala puji hanya untuk Allah SWT, Tuhan seluruh umat manusia, karena hanya atas

Rahmat, Hidayah serta karunia-Nya lah penyusun dapat menyalesaikan tugas mata kuliah

”Kimia Farmasi II” ini tepat pada waktunya.

Didalam penyusunan makalah ini, banyak sekali sumber-sumber informasi yang telah

penyusun gunakan, seperti internet, buku serta sumber-sumber lain yang mendukung. Selain itu,

banyak sekali pihak-pihak yang telah terlibat didalam penyusunan makalah ini, untuk itu

penyusun mengucapkan terimakasih atas kerjasamanya kepada pihak-pihak yang telah terlibat,

semoga Allah SWT membalas kebaikannya dengan hal yang setimpal.

Penyusun menyadari bahwa tidak ada suatu hal yang sempurna. Sama halnya dengan

hasil penyusunan makalah ini, oleh karena itu, saran dan kritik yang membangun dari pembaca

sangat penyusun harapkan guna peningkatan kualitas dalam penyusunan tugas selanjutnya.

Semoga makalah ini bermanfaat bagi siapa saja yang membacanya, khususnya

mahasiswa dan mahasiswi di Poltekkes Pangkalpinang.

Pangkalpinang, Maret 2013

Penyusun

Page 4: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

4

BAB I

PENDAHULUAN

I.1. Teori Singkat Saluran Pernafasan

Pengertian

Saluran pernapasan dibagi dalam 2 golongan utama:

1. Saluran pernapasan atas, terdiri dari lubang hidung, rongga hidung, faring, laring.

2. Saluran pernafasan bawah terdiri dari trachea, bronchi, bronchioles, alveoli dan membran

alveoulerv – kapiler.

Ventilasi dan respirasi adalah dua istilah yang berbeda dan tidak boleh ditukar

pemakaiannya. Ventilasi adalah pergerakan udara dari atmosfer melalui saluran pernapasan atas

dan bawah menuju alveoli. Respirasi adalah proses dimana terjadi pertukaran gas pada

membrane alveolar kapiler.

Infeksi saluran pernafasan adalah infeksi yang mengenai bagian manapun saluran

pernafasan, mulai dari hidung, telinga tengah, faring, laring (bronkus bronkeolus) dan paru-paru.

Saluran pernafasan terdiri dari 2 bagian utama :

1. Saluran pernafasan atas, jenis infeksinya : batuk pilek, faringitis, sinusitis, dan toksilitis.

2. Saluran pernafasan bawah, jenis infeksinya : asma, bronchitis kronik, emfizema,

bronkioklialis.

Sistem pernapasan merupakan organ yang rentan dan bermasalah bila terserang infeksi,

kuman, debu, polusi udara, paparan asap rokok, dan virus. Dampak dari serangan berbagai agen

pembawa penyakit tersebut dapat menimbulkan ciri khas patologi pada sistem pernapasan yaitu

khususnya batuk. Beberapa contoh penyakit pada saluran pernafasan :

Jenis Obat yang Bekerja pada Saluran Pernafasan

1. Obat Batuk

Antitusif

Page 5: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

5

Ekspektoran

Mukolitika

2. Obat Asma

Rhinitis

Bronkhodilator

1. Batuk

Batuk bukanlah merupakan penyakit, mekanisme batuk timbul oleh karena paru-paru

mendapatkan agen pembawa penyakit masuk ke dalamnya sehingga menimbulkan batuk untuk

mengeluarkan agen tersebut. Batuk dapat juga menimbulkan berbagai macam komplikasi seperti

pneumotoraks, pneumomediastinum, sakit kepala, pingsan, herniasi diskus, hernia inguinalis,

patah tulang iga, perdarahan subkonjungtiva, dan inkontinensia urin.Batuk merupakan refleks

fisiologis kompleks yang melindungi paru dari trauma mekanik, kimia dan suhu. Batuk juga

merupakan mekanisme pertahanan paru yang alamiah untuk menjaga agar jalan nafas tetap

bersih dan terbuka dengan jalan :

1. Mencegah masuknya benda asing ke saluran nafas.

2. Mengeluarkan benda asing atau sekret yang abnormal dari dalam saluran nafas.

Batuk menjadi tidak fisiologis bila dirasakan sebagai gangguan. Batuk semacam itu

sering kali merupakan tanda suatu penyakit di dalam atau diluar paru dan kadang-kadang

merupakan gejala dini suatu penyakit. Batuk mungkin sangat berarti pada penularan penyakit

melalui udara ( air borne infection ). Batuk merupakan salah satu gejala penyakit saluran nafas

disamping sesak, mengi, dan sakit dada. Sering kali batuk merupakan masalah yang dihadapi

para dokter dalam pekerjaannya sehari-hari. Penyebabnya amat beragam dan pengenalan

patofisiologi batuk akan sangat membantu dalam menegakkan diagnosis dan penanggulangan

penderita batuk.

Mekanisme Terjadinya Batuk

Batuk dimulai dari suatu rangsangan pada reseptor batuk. Reseptor ini berupa serabut

saraf non mielin halus yang terletak baik di dalam maupun di luar rongga toraks. Yang terletak

di dalam rongga toraks antara lain terdapat di laring, trakea, bronkus, dan di pleura. Jumlah

reseptor akan semakin berkurang pada cabang-cabang bronkus yang kecil, dan sejumlah besar

Page 6: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

6

reseptor di dapat di laring, trakea, karina dan daerah percabangan bronkus. Reseptor bahkan juga

ditemui di saluran telinga, lambung, hilus, sinus paranasalis, perikardial, dan diafragma.

Serabut afferen terpenting ada pada cabang nervus vagus yang mengalirkan rangsang

dari laring, trakea, bronkus, pleura, lambung, dan juga rangsangan dari telinga melalui cabang

Arnold dari nervus vagus. Nervus trigeminus menyalurkan rangsang dari sinus paranasalis,

nervus glosofaringeus, menyalurkan rangsang dari faring dan nervus frenikus menyalurkan

rangsang dari perikardium dan diafragma.

Oleh serabut afferen rangsang ini dibawa ke pusat batuk yang terletak di medula, di dekat

pusat pernafasan dan pusat muntah. Kemudian dari sini oleh serabut-serabut afferen nervus

vagus, nervus frenikus, nervus interkostalis dan lumbar, nervus trigeminus, nervus fasialis,

nervus hipoglosus, dan lain-lain menuju ke efektor. Efektor ini berdiri dari otot-otot laring,

trakea, bronkus, diafragma,otot-otot interkostal, dan lain-lain. Di daerah efektor ini mekanisme

batuk kemudian terjadi.

Pada dasarnya mekanisme batuk dapat dibagi menjadi empat fase yaitu :

1. Fase iritasi

Iritasi dari salah satu saraf sensoris nervus vagus di laring, trakea, bronkus besar, atau serat

afferen cabang faring dari nervus glosofaringeus dapat menimbulkan batuk. Batuk juga

timbul bila reseptor batuk di lapisan faring dan esofagus, rongga pleura dan saluran telinga

luar dirangsang.

2. Fase inspirasi

Pada fase inspirasi glotis secara refleks terbuka lebar akibat kontraksi otot abduktor kartilago

aritenoidea. Inspirasi terjadi secara dalam dan cepat, sehingga udara dengan cepat dan dalam

jumlah banyak masuk ke dalam paru. Hal ini disertai terfiksirnya iga bawah akibat kontraksi

otot toraks, perut dan diafragma, sehingga dimensi lateral dada membesar mengakibatkan

peningkatan volume paru. Masuknya udara ke dalam paru dengan jumlah banyak

memberikan keuntungan yaitu akan memperkuat fase ekspirasi sehingga lebih cepat dan kuat

serta memperkecil rongga udara yang tertutup sehingga menghasilkan mekanisme

pembersihan yang potensial.

3. Fase kompresi

Fase ini dimulai dengan tertutupnya glotis akibat kontraksi otot adduktor kartilago

aritenoidea, glotis tertutup selama 0,2 detik. Pada fase ini tekanan intratoraks meninggi

sampai 300 cmH2O agar terjadi batuk yang efektif. Tekanan pleura tetap meninggi selama

0,5 detik setelah glotis terbuka . Batuk dapat terjadi tanpa penutupan glotis karena otot-otot

ekspirasi mampu meningkatkan tekanan intratoraks walaupun glotis tetap terbuka.

Page 7: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

7

4. Fase ekspirasi/ ekspulsi

Pada fase ini glotis terbuka secara tiba-tiba akibat kontraksi aktif otot ekspirasi, sehingga

terjadilah pengeluaran udara dalam jumlah besar dengan kecepatan yang tinggi disertai

dengan pengeluaran benda-benda asing dan bahan-bahan lain. Gerakan glotis, otot-otot

pernafasan dan cabang-cabang bronkus merupakan hal yang penting dalam fase mekanisme

batuk dan disinilah terjadi fase batuk yang sebenarnya. Suara batuk sangat bervariasi akibat

getaran sekret yang ada dalam saluran nafas atau getaran pita suara.

Penyebab Batuk

Batuk secara garis besarnya dapat disebabkan oleh rangsang sebagai berikut:

Rangsang inflamasi seperti edema mukosa dengan sekret trakeobronkial yang banyak.

Rangsang mekanik seperti benda asing pada saluran nafas seperti benda asing dalam saluran

nafas, post nasal drip, retensi sekret bronkopulmoner.Rangsang suhu seperti asap rokok (

merupakan oksidan ), udara panas/ dingin, inhalasi gas.

Beberapa penyebab batuk :

Iritan

- Rokok, asap, SO2, Gas di tempat kerja.

Mekanik

- Retensi sekret bronkopulmoner, Benda asing dalam saluran nafas, Post nasal drip, Aspirasi

Penyakit Paru Obstruktif

- Bronkitis kronis

- Asma

- Emfisema

- Firbrosis kistik

- Bronkiektasis

Penyakit Paru Restriktif

- Pneumokoniosis

- Penyakit kolagen

- Penyakit granulomatosa

Infeksi

- Laringitis akut

- Brokitis akut

- Pneumonia

- Pleuritis

Page 8: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

8

- Perikarditis

Tumor

- Tumor laring

- Tumor paru

Psikogenik

Pengobatan Batuk

1. Antitusif

Obat antitusif berfungsi menghambat atau menekan batuk dengan menekan pusat batuk serta

meningkatkan ambang rangsang sehingga akan mengurangi iritasi. Secara umum berdasarkan

tempat kerja obat, antitusif dibagi atas antitusif yang bekerja di perifer dan antitusif yang

bekerja di sentral. Antitusif yang bekerja di sentral dibagi atas golongan narkotik dan

nonnarkotik. Contoh : Kodein, DMP, Noskapin dan Uap Menthol.

2. Ekspektoran

Obat ini digunakan untuk meningkatkan sekresi mukus di saluran napas sehingga bermanfaat

untuk mengurangi iritasi dan batuknya akan berkurang dengan sendirinya. Contoh :

Amonium klorida, potasium sitrat, guaifenesin dan gliseril guaiakolat.

3. Mukolitika

Infeksi pernapasan menyebabkan munculnya mukus yg bersifat purulen atau menyebabkan

infeksi, oleh karena itu harus segera dikeluarkan secara alamiah. Obat golongan ini berkhasiat

melarutkan dan mengencerkan dahak yg kental sehingga lebih mudah dikeluarkan melalui

batuk dan sering digunakan pada penderita Bronkhitis. Contoh : Asetilsistein , Bromheksin.

2. Asma

Asma adalah keadaan saluran napas yang mengalami penyempitan karena hiperaktivitas

terhadap rangsangan tertentu, yang menyebabkan peradangan dan penyempitan yang bersifat

sementara. Asma menyebabkan episode berulang mengi, sesak napas, sesak dada, dan batuk

pada malam atau dini; episode ini juga dikenal sebagai eksaserbasi atau serangan. Tingkat

keparahan eksaserbasi dapat berkisar dari ringan sampai mengancam nyawa.

Seseorang bisa diduga terserang penyakit asma jika mengeluarkan tanda atau gejala

seperti di bawah ini.

1. Ketika sedang bernafas sering mengeluarkan bunyi lenguhan. Namun perlu digaris bawahi

bahwa tidak semua penderita asma nafasnya selalu bersuara.

2. Nafas sering menjadi sesak karena organ pernafasan menjadi sempit.

Page 9: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

9

3. Batuk yang tiada henti terutama di waktu malam atau ketika cuaca sedang dingin.

4. Dada terasa sesak dan menjadi sempit, terutama pada bagian paru-paru.

5. Karena nafas terganggu, maka ketika sedang berbicara tidak bisa lancar dan tidak bisa

mengatur jalannya pernafasan dengan baik.

Orang yang menderita asma memiliki jalur penafasan yang sangat sensitif. Penyakit ini

termasuk penyakit yang kompleks dan belum dapat dimengerti. Tanda-tanda asma yang terlihat

adalah hasil dari jalan pernafasan yang terhambat. Penyebab penyakit asma yang paling umum

adalah alergi. Namun selain itu ada juga pemicu lainnya seperti :

Alergi : Bulu hewan, kutu busuk, sepura, serbuk sari tumbuhan

Infeksi virus.

Olah raga.

Stres dan emosi.

Obat-obatan.

Asap rokok.

Polusi udara.

Bahan kimia pada alat rumah tangga dan industri.

Hormon.

Kondisi cuaca.

Pengobatan Asma

1. Bronkodilator

Bronkodilator artinya obat yang dapat melebarkan saluran napas dengan jalan melemaskan

otot-otot saluran napas yang sedang mengkerut (asma) .Jalan napas di saluran pernapasan

yang mentransfer udara ke paru-paru disebut “bronchi” (bronki). Bronki kemudian terbagi

lagi menjadi cabang kecil yang disebut „bronchioles (bronkiolus)‟. Bronkodilator adalah obat

yang mempunyai efek antibronkokonstriksi. Bronkodilator dapat digunakan untuk mengatasi

kesulitan bernafas yang disebabkan oleh asma,bronchitis, bronchiolitis, pneumonia dan

emfisema. Ada tiga golongan bronkodilator yang biasa digunakan, yaitu :

a) Adrenergik

b) Antikolinergik

c) Xantin

Page 10: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

10

BAB II

ISI

II.1. Obat Saluran Nafas

A. ANTITUSIF

Obat antitusif berfungsi menghambat atau menekan batuk dengan menekan pusat batuk

serta meningkatkan ambang rangsang sehinggaakan mengurangi iritasi. Secara umum

berdasarkan tempat kerja obat, antitusif dibagi atas antitusif yang bekerja di perifer dan antitusif

yang bekerja di sentral. Antitusif yang bekerja di sentral dibagi atas golongan narkotik dan non-

narkotik.

a) Antitusif yang Bekerja di Perifer

Obat golongan ini menekan batuk dengan mengurangi iritasi lokal di saluran nafas, yaitu

pa da reseptor iritan perifer dengan cara anestesi langsung atau secara tidak langsung

mempengaruhi lendir saluran napas.

Obat-obat anestesi

Obat anestesi lokal seperti benzokain, benzilalkohol, fenol, dan garam fenol digunakan

dalam pembuatan lozenges. Obat ini mengurangi batuk akibat rangsang reseptor iritan di faring,

tetapi hanya sedikit manfaatnya untuk mengatasi batuk akibat kelainan saluran napas bawah.

Obat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat

bermanfaat dalam menghambat batuk akibat prosedur pemeriksaan bronkoskopi. Beberapa hal

harus diperhatikan dalam pemakaian obat anestesi topikal yaitu :

1. Resiko aspirasi beberapa jam sesudah pemakaian obat.

2. Diketahui kemungkinan reaksi alergi terhadap obat anestesi.

3. Peningkatan tekanan jalan nafas sesudah inhalasi zat anestesi.

4. Resiko terjadinya efek toksis sistemik termasuk aritmia dan kejang terutama pada penderita

penyakit hati dan jantung.

Lidokain

Obat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat

bermanfaat dalam menghambat batuk akibat prosedur pemeriksaan bronkoskopi.

Page 11: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

11

Demulcent

Obat ini bekerja melapisi mukosa faring dan mencegah kekeringan selaput lendir. Obat

ini dipakai sebagai pelarut antitusif lain atau sebagai lozenges yang mengandung madu, akasia,

gliserin dan anggur. Secara obyektif tidak ada data yang menunjukkan obat ini mempunyai efek

antitusif yang bermakna, tetapi karena aman dan memberikan perbaikan subyektif obat ini

banyak dipakai.

b) Antitusif yang Bekerja Sentral

Obat ini bekerja menekan batuk dengan meninggikan ambang rangsang yang dibutuhkan

untuk merangsang pusat batuk. Dibagi atas golongan narkotik dan non-narkotik.

Golongan narkotik

Antitusif yang mempunyai potensi untuk mendatangkan adiksi/ ketergantungan, dan

mempunyai potensi untuk disalahgunakan.Opiat dan derivatnya mempunyai beberapa macam

efek farmakologik, sehingga digunakan sebagai analgesik, antitusif, sedatif, menghilangkan

sesak karena gagal jantung kiri dan antidiare. Di antara alkaloid ini, morfin dan kodein sering

digunakan. Efek samping obat ini adalah penekanan pusat napas, konstipasi, kadang-kadang

mual dan muntah, serta efek adiksi. Opiat dapat menyebabkan terjadinya bronkospasme karena

penglepasan histamin, tetapi efek ini jarang terlihat pada dosis terapeutik untuk antitusif. Di

samping itu narkotik juga dapat mengurangi efek pembersihan mukosilier dengan menghambat

sekresi kelenjar mukosa bronkus dan aktivitas silia. Terapi kodein kurang mempunyai efek

tersebut.

Page 12: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

12

a. Kodein

7,8 Didehidro- 4,5α-epoksi-3metoksi-17-metilmorfinan 6 α-ol monohidrat [6059-47-8]

C₁₈H₂₁NO₃H₂O Anhidrat

Kodein atau Metilmorfin masih merupakan antitusif dengan uji klinik terkontrol dalam batuk

eksperimen dan batuk patologik akut dan kronis.

Dalam dosis antitusif biasa, kodein memiliki efek analgesic ringan dan sedative. Efek

Analgetik Kodein ini dapat dimanfaatkan untuk batuk yang disertai dengan nyeri dan

ansietas. Dan untuk dapat menimbulkan ketergantungan fisik, Kodein harus diberikan dalam

dosis tinggi dalam beberapa jam dengan jangka waktu satu bulan/lebih (lama).

Kodein diserap baik pada pemberian oral dan puncak efeknya ditemukan 1-2 jam, dan

berlangsung selama 4-6 jam. Metabolisme terutama di hepar, dan diekskresi ke dalam urin

dalam bentuk tidak berubah, diekskresi komplit setelah 24 jam. Dalam jumlah kecil

ditemukan dalam air susu Ibu.

Sediaan terdapat dalam bentuk tablet Kodein Sulfat atau Kodein fosfat berisi 10, 15, dan 20

mg. Dosis biasa dewasa 10-30 mg setiap 4-6 jam. Dosis yang lebih besar tidak lagi

menambah besar efek secara proporsional. Dosis anak: 1-1,5 mg/kg BB/ hari dalam dosis

terbagi.

Kodein dalam dosis kecil (10-30mg) sering digunakan sebagai obat batuk, jarang ditemukan

efek samping, dan kalau ada tidak lebih tinggi dari placebo. Efek samping dapat berupa mual,

pusing, sedasi, anoreksia, dan sakit kepala. Dosis lebih tinggi (60-80mg) dapat menimbulkan

kegelisahan, hipotensi ortostatik, vertigo, dan midriasis. Dosis lebih besar lagi (100-500mg)

dapat menimbulkan nyeri abdomen atau konstipasi. Jarang-jarang timbul reaksi alergi seperti:

dermatitis, hepatitis, trombopenia, dan anafilaksis. Depresi pernafasan dapat terlihat pada

dosis 60 mg dan depresi yang nyata terdapat pada dosis 120 mg setiap beberapa jam. Karena

itu dosis tinggi berbahaya pada penderita dengan kelemahan pernafasan, khususnya pada

penderita retensi CO2.

Page 13: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

13

Dosis fatal kodein ialah 800-1000 mg. Kelebihan dosis paling sering terjadi pada anak-anak,

dan terutama harus diperhatikan pada neonatus dengan perkembangan hepar dan ginjal yang

belum sempurna atau dengan diuresis yang berkurang sehingga dapat terjadi efek kumulatif

yang memperdalam koma atau mempercepat kematian. Antagonis Opioid seperti nalokson

dapat bermanfaat untuk terapi kelebihan dosis.

Morfin

Dihidromorfinon,

Dihidrokodeinon

Morfolinil-etilmorfin (Pholcodine)

Puried Opium Alkaloid (Pantopon)

Meperidin

Levorfanol

Keefektifan antitusif narkotik ini sebagai obat batuk, sedangkan secara klinis yang digunakan

sebagai antitusif yang hanyalah kodein. Narkotik lain diatas tidak lebih baik dari Kodein dam

efektifitas dan keamanannya sebagai penekan batuk.

Kebanyakan obat-obat yang mendepresi SSP dapat mempengaruhi pusat batuk di Medulla

Oblongata. Antitusif yang bekerja sentral juga dapat bekerja melalui serabut saraf di Cortex

serebri dan subcortex, seperti Opioid-opioid dan sedative pada umumnya.

b. Antitusif Narkotik Lain

Dihidrokodein ( paracodin ), cara kerja dan efek samping hamper sama dengan

kodein.Folkodin, penggunaan utama ialah sebagai antitusif. Efek analgetik dan efek efori hampir

tidak ada ( kalau ada kecil sekali ), dan gejala putus obat jauh lebih ringan dari kodein.

Hidrokodon

Merupakan derivat sintetik morfin dan kodein, mempunyai efek antitusif yang serupa dengan

kodein. Efek samping utama adalah sedasi, penglepasan histamin, konstipasi dan kekeringan

mukosa. Obat ini tidak lebih unggul dari kodein.

Golongan non-narkotik

Antitusif non – narkotik ialah antitusif yang tidak mendatangkan adiksi dan potensinya

untuk di salah gunakan kecil sekali. Termasuk dekstrometorfan, noskapin dan lain – lain

antitusif yang bekerja perifer.

Page 14: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

14

a. Dekstrometorfan

Dekstrometorfan adalah derifat morfinan sintetik yang bekerja sentral dengan meningkatkan

ambang rangsang reflek bentuk sama seperti kodein. Potensi antitusifnya lebih kurang sama

dengan kodein. Berbeda dengan kodein dan 1 – metorfan, dekstrometorfan tidak memiliki

efek analgesik, efek sedasi, efek pada saluran cerna dan tidak mendatangkan adiksi atau

ketergantungan. Dekstrometorfan efektif untuk mengontrol batuk eksperimen maupun batuk

patologik akut maupun kronis. Dekstrometorfan di laporkan juga memiliki efek pengurangan

sekret dan efek antiinflamasi ringan. Kadang – kadang dilaporkan adanya stimulasi ringan

pernafasan pada penggunaanya dalam batas – batas dosis antitusif biasa.

Efek samping dan toksisitas : efek penekanan aktifitas silia bronkhus hanya terjadi pada dosis

tinggi. Toksisitas rendah sekali. Dosis berlebihan menimbulkan pusing, diplopia, sakit kepala,

mual, dan muntah. Dalam dosis sangat besar di temukan depresi pernafasan yang dapat

menimbulkan kematian.

Dosis Umum Dosis rata - rata

Dekstrometorfan 15 – 30 mg

Noskapin 10 – 30 mg

Karbetapentan 15 – 30 mg

Karamifen 10 – 20 mg

Levopropoksifen 50 – 100 mg

Benzonatat 50 – 100 mg

Dimetoksanat 25 mg

Klorfedianol 25 mg

Pipazetat 20 – 40 mg

Difenhidramin ( benadryl

)

25 – 50 mg

Prometazin 5 – 60 mg

Page 15: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

15

Dekstrometorfan tersedia dalam bentuk tablet, sirup berisi 10 – 20 mg / 5 ml. Dosis dewasa

10 – 20 mg setiap 4 – 6 jam, maksimum 120 mg / hari, Meninggikan dosis tidak akan

menambah kuat efek, tapi dapat memperpanjang kerjanya sampai 10 – 12 jam, dan ini dapat

bermanfaatkan untuk mengontrol batuk malam hari. Dosis anak – anak 1 mg/ kg BB/ hari

dalam dosis terbagi 3 – 4 kali sehari.

b. Noskapin

Noskapin merupakan derivat benzilisokinolin yang di peroleh dari alkaloid opium, tidak

mempunyai efek analgesik. Kecuali efek antitusif, noskapin dalam dosis terapi tidak memiliki

efek terhadap SSP, dan tidak memiliki efek adiksi dan ketergantungan; potensi antitusif nya

lebih kurang sama dengan kodein ( dalam berat yang sama ). Cara kerja sama dengan kodein.

Efek samping yang menonjol adalah gangguan saluran cerna ( terutama konstipasi ringan ),

terlihat sampai 30 % dari pasien yang di teliti. Efek depresi pernafasan baru terjadi bila di

berikan dosis lebih dari 90 mg. Kelebihan dosis juga menimbulkan depresi otot jantung dan

otot polos lain.

Noskapin tersedia dalam bentuk tablet etau sirup. Dosis dewasa 3 kali sehari 15 – 30 mg.

c. Levopropoksifen

Levopropoksifen adalah senyawa non – narkotik sintetik, isomer dari propoksifen yang tidak

memiliki efek analgesik. Beberapa uji klinik pada pasien dengan batuk patologik

menunjukkan efikasinya dapat menyamai dekstrometorfan. Dosis yang di gunakan untuk

mengontrol batuk adalah 50 – 100 mg.

d. Difenhidramin

Antihistamin H1 dengan efek sedasi dan efek antikolinergik dapat menekan batuk, misalnya

difenhidramin. Sebagai antitusif harus di berikan dalam dosis yang juga menyebabkan sedasi,

dan obat ini sering di berikan dalam bentuk kombinasi dangan obat lain.

Page 16: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

16

Lain – lain Antitusif non – Narkotik

a. KLOFEDANOL ( Pectolitan ) di peroleh dengan mengganti gugusan COC2H5 pada

normectadon dengan gugus OH, hampir tidak menunjukkan efek analgetik lagi, dan tidak

mendatangkan adiksi.

b. KLOBUTINOL ( Silomat 0 dan ISOAMINIL ( Peracon ) mempunyai struktur kimia mirip

dengan klofedanol. Isoaminil dapat menimbulkan gejala psikotomimetik dan telah banyak di

laporkan bahwa obat ini banyak di salahgunakan.

c. PENTOKSIVERIN ( Sedotusin ), Butamirat sitrat ( Sinecod ), OKSELADIN, oksolamin (

Bredon ) dan PIPIZETAT ( Selvigon ) merupakan ester basa yang tidak memiliki efek

samping depresi yang pernafasan.

1. Sifat obat

Dekstrometorfan

Hablur hampir putih atau serbuk hablur

Bau lemah

Melebur pada suhu lebih kurang 1260 disertai peruraian.

Agak sukar larut dalam air

Mudah larut dalam etanol dan kloroform

Tidak larut dalam eter.

Codein Hidrocloridum

Kodein HCl mengandung tidak kurang dari 98,5% dan tidak lebih dari 100,5%

C18H22ClNO3 dihitung dari zat yang telah di keringkan .

Pemerian Hablur kecil tidak berwarna atau serbuk hablur berwarna putih .

Kelarutan Larut dalam air,sukar larut dalam etanol,praktis tidak larut dalam kloriform

dan dalam eter .

Difenhidramine HCl

Difenhidramin HCl mengandung tidak kurang dari 98,0% dan tidak lebih dari 102,0%

C17H21NO.HCl, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan .

Berupa serbuk hablur, putih, tidak berbau. Jika kena cahaya, perlahan-lahan warnanya

menjadi gelap.

Larutannya praktis netral terhadap kertas lakmus P.

Page 17: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

17

Mudah larut dalam air, dalam etanol dan dalam kloroform;agak sukar larut dalam

aseton ,sangat sukar larut dalam benzena dan dalam eter .

Lidocaine HCl

Lidokain HCL mengandung tidak kurang dari 97,5% dan tidak lebih dari 102,5%

C14H22N2O.HCl dihitung terhadap zat anhidrat .

Berupa serbuk hablur putih,tudak berbau,rasa sedikit pahit .

Sangat mudah larut dalam air dan dalam etanol; larut dalam kloroform; tidak larut

dalam eter .

Noskapin

Noskapin mengandung tidak kurang dari 99,0% dan tidak lebih dari 100,5%

C22H23NO7 dihitung terhadap zat anhidrat .

Berupa serbuk hablur halus,putih atau praktis putih .

Mudah larut dalam kloroform; larut dalam aseton; sukar larut dalam etanol dan dalam

eter; praktis tidak larut dalam air .

2. Pengaruh lingkungan

Codein HCl harus disimpan dalam wadah tertutup rapat .

Difenhidramine HCl disimpan dalam wadah tertutup rapat,tidak tembus cahaya .

Lidokain HCl disimpan dalam wadah tertutup baik .

Noskapin disimpan dalam wadah tertutup baik .

3. Cara pembuatan

Sirup Dekstrometorfan

Sediaan 1

0,2 g dekstrometorphan dilarutkan dalam 12 mL air lalu diaduk hingga homogen.

Kemudian ditambahkan 25 mL sirupus simpleks, diaduk hingga homogen. Campuran

tersebut dimasukan ke dalam botol yang sudah ditara. Add 100 mL dengan aquadest.

Sediaan 2

Dekstrometorphan ditimbang sebanyak 0,2 g, lalu dilarutkan dalam 12 mL air, diaduk

hingga homogen. Ditambahkan 75 mL air dan diaduk hingga homogen. Campuran

tersebut dimasukan ke dalam botol yang sudah ditara. Add 100 mL dengan aquadest.

Page 18: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

18

Sediaan 3

0,2 g dekstrometorphan dilarutkan dalam 12 mL air, lalu diaduk hingga homogen.

Kemudian 0,18 g metil paraben dan 0,02 g propil paraben dilarutkan dalam 2 mL etanol

secara terpisah satu sama lain. Setelah larut, masing-masing larutan tersebut dimasukan

ke dalam botol. Lalu ditambahkan 25 mL sirupus simpleks. Setelah itu aquadest

dimasukan add 100 mL.

Sediaan 4

Dekstrometorphan ditimbang sebanyak 0,2 g dan dilarutkan dalam 12 mL air. 0,2 g

metil paraben dilarutkan dalam 2 mL etanol. 25 mL sirupus simpleks dicampurkan dan

diaduk hingga homogen. Campuran tersebut dimasukan ke dalam botol yang sudah

ditara. Add 100 mL dengan aquadest.

Sediaan 5

0,2 g dekstrometorphan dilarutkan dalam 12 mL air. Ditambahkan 25 mL sirupus

simpleks dan diaduk hingga homogen. 15 g sorbitol dilarutkan dalam air. Campuran

tersebut dimasukan ke dalam botol yang sudah ditara. Add 100 mL dengan aquadest.

B. EKSPEKTORANSIA

Ekspektoran ialah obat yang dapat merangsang pengeluaran dahak dari saluran napas

(ekspetorasi). Penggunaan ekspektoran didasarkan pengalaman empiris. Mekanisme kerjanya

diduga berdasarkan stimulasi mukosa lambung dan selanjutnya secara reflex merangsang sekresi

kelenjar saluran napas lewat N.vagus, sehingga menurunkan viskositas dan mempermudah

pengeluaran dahak. Obat yang termasuk golongan ini, ialah :

a. Ammonium klorida

Biasanya digunakan dalam bentuk campuran dengan ekspektoran lain atau antitusif.

Ammonium klorida dosis besar dapat menimbulkan asidosis metabolik, dan harus digunakan

dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati, ginjal, dan paru. Dosis ammonium

klorida sebagai ekspektoran padaorang dewasa ialah 300 mg (5 mL) tiap 2-4 jam.

b. Gliseril guaiakolat

Penggunaan obat ini hanya didasarkan pada tradisi dan kesan subyektif pasien dan dokter.

Efek samping yang mungkin timbul dengan dosis besar, berupa kantuk, mual, dan muntah.

Obat ini tersedia dalam bentuk sirop 100mg/5mL. Dosis dewasa yang dianjurkan 2-4 kali

200-400 mg sehari.

Page 19: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

19

1. Struktur Kimia

Bromheksin

Asetilsistein

Guaifenisin

Karbosistein

2. Pengaruh lingkungan

Ammonium Klorida harus disimpan didalam wadah tertutup rapat.

Asetil sistein harus disimpan didalam wadah tertutup rapat.

Guaifenesin harus disimpan didalam wadah tertutup rapat.

3. Sifat obat

Amonium Klorida

Berbentuk Kristal putih

Tidak berbau

Merupakan garam dari ammonia yang larut dalam air. Bila dilarutkan dalam air,

sedikit asam, karena garam ini berasal dari asam kuat (HCl) dan basa lemah. Rumus

kimia NH4Cl.

Berat molekul: 53.491

Titik didih 338 °C. Kelarutan dalam air 297 g/L (0 °C), 372 g/L (20 °C), dan 773 g/L

(100 °C); sedangkan dalam alkohol 6 g/L (19 °C).

Tidak larut dalam diethyl ether, acetone serta hampir tidak larut dalam etil asetat.

Asetil sistein (acetylsteinum)

Kelarutan mudah larut dalm air, dalam etanol: praktis tidak larut dalam ester dan

klorofom.

Page 20: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

20

Guaifenesin (gusifenesium, gliserin guaiakolat)

Kelarutan, larut dalam air, dalam etanol, klorofom dan dalam propilen ; agak sukar

larut dalam gliserin.

Ekspektoransia yang bekerja sekretolitik merangsang mukosa lambung, sehingga

sekresi bronkhus ditingkatkan, melalui stimulasi vagus. Hal ini mengakibatkan pembentukan

sekret yang encer.

a. Kalium iodida tergolong sekretolitik yang paling kuat, penggunaan luas.

b. Asetilsistein, karbosistein dan bromheksin mengurangi viskositas sekret bronkhus,

asetilsistein bekerja berdasarkan reaksi kimia langsung dengan glikoprotein yang terdapat

di dalam lendir. Asetilsistein berdasarkan gugus merkapto nya yang bebas dapat

memecahkan jembatan disulfida glikoprotein. Reaksi yang terjadi dapat dirumuskan

sebagai berikut (R-SH = asetilsistein)

4. Cara pembuatan

Salah satu contoh Untuk pembuatan asetilsistein dimulai dari sistin yang diperoleh dari

keratin. Setelah asetilasi dengan asetan hidrida dengan NaOH, senyawa N,N”-diasetilsistin yang

terbentuk direduksi dengan seng dalam larutan asam.

C. BRONKODILATOR

Bronkodilator artinya obat yang dapat melebarkan saluran napas dengan jalan

melemaskan otot-otot saluran napas yang sedang mengkerut (asma) .Jalan napas di saluran

pernapasan yang mentransfer udara ke paru-paru disebut “bronchi” (bronki). Bronki kemudian

terbagi lagi menjadi cabang kecil yang disebut „bronchioles (bronkiolus)‟. Bronkodilator adalah

obat yang mempunyai efek anti bronkokonstriksi. Bronkodilator dapat digunakan untuk

mengatasi kesulitan bernafas yang disebabkan oleh asma, bronchitis, bronchiolitis, pneumonia

dan emfisema.

Penggolongan Bronkodilator

1. Berdasarkan waktu kerja obat

Ada dua jenis bronkodilator berdasarkan waktu kerja obatnya, yaitu short-acting dan long-

acting. Short-acting merupakan bronkodilator kerja cepat yang dapat meredakan gejala

asma. Bronkodilator jenis ini digunakan sebagai obat penyelamat dalam kasus serangan

Page 21: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

21

asma. Sedangkan long-acting merupakan bronkodilator kerja lama yang digunakan setiap

hari untuk mengontrol asma.

2. Berdasarkan tipe utama bronkodilator

Ada tiga jenis bronkodilator berdasarkan tipe utamanya yaitu agonis β-adrenergik,

antikolinergik dan derivat xanthin.

Agonis β-adrenergik

Beberapa senyawa adrenergik yang mengaktifkan β-reseptor, mempunyai kekhasan

tinggi terhadap β2-reseptor dan dapat menyebabkan relaksasi otot polos bronki sehingga

digunakan sebagai bronkodilator. Oleh karena dapat menyebabkan relaksasi otot polos

bronkiola, bronkodilator digunakan sebagai penunjang pada pengobatan asma, bronkitis,

emfisema dan lain-lain gangguan pada paru. Obat ini menimbulkan bronkodilatasi. Hal ini

dikarenakan β-reseptor berhubungan erat dengan adenil siklase, yaitu substansi penting yang

menghasilkan siklik AMP yang menyebabkan bronkodilatasi. Contoh :

1. Salbutamol sulfat

Bekerja secara dominan sebagai perangsang β2-reseptor pada otot bronki sehingga

digunakan sebagai bronkodilator yang khas, dengan efek terhadap reseptor pada jantung

sangat kecil. Salbutamol digunakan untuk meringankan bronkospasma pada asma bronki,

bronkitis kronik dan emfisema.

2. Terbutalin sulfat

Bekerja secara dominan sebagai perangsang β2-reseptor pada otot bronki sehingga

digunakan sebagai bronkodilator yang khas, dengan efek terhadap reseptor pada jantung

sangat kecil. Terbutalin digunakan untuk meringankan bronkospasma pada asma bronki,

bronkitis kronik dan emfisema.

3. Klenbuterol

Bekerja secara dominan sebagai perangsang β2-reseptor pada otot bronki sehingga

digunakan sebagai bronkodilator yang khas, dengan efek terhadap reseptor pada jantung

sangat kecil. Klenbuterol digunakan untuk meringankan bronkospasma pada asma bronki,

bronkitis kronik dan emfisema.

4. Metaproterenol sulfat

Bekerja sebagai perangsang reseptor β-adrenergik yang kuat. Reseptor pada otot bronki

lebih sensitif terhadap obat ini dibandingkan pada jantung dan pembuluh darah sehingga

digunakan sebagai bronkodilator untuk meringankan bronkospasma pada asma bronki,

bronkitis kronik dan emfisema.

Page 22: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

22

5. Fenoterol HBr

Digunakan sebagai bronkodilator untuk meringankan bronkospasma pada asma bronki,

bronkitis kronik dan emfisema. Dapat untuk profilaksis karena efek anti alerginya.

6. Heksoprenalin sulfat

Digunakan sebagai bronkodilator untuk meringankan bronkospasma pada asma bronki,

bronkitis kronik dan emfisema.

7. Prokaterol HCl

Bekerja secara dominan sebagai perangsang β2-reseptor pada otot bronki sehingga

digunakan sebagai bronkodilator yang lebih khas dibandingkan dengan salbutamol.

Prokaterol juga mempunyai efek anti alergi yang cukup kuat. Prokaterol digunakan untuk

meringankan bronkospasma pada asma bronki, bronkitis kronik dan emfisema.

8. Efedrin HCl

Mempunyai 4 bentuk optis aktif dan yamg paling aktif adalah bentuk isomer D (-). Efedrin

merupakan senyawa simpatomimetik dengan efek langsung dan tak langsung terhadap α

dan β-adrenoseptor. Karena sifat vasokonstriksinya, efedrin digunakan untuk

bronkodilator, dekongestan hidung dan dekongestan mata.

9. Salmeterol xinafoat

Bekerja sebagai perangsang β2-reseptor pada otot bronki, dengan efek terhadap reseptor

pada jantung sangat kecil. Salmeterol merupakan bronkodilator kuat yang dikembangkan

untuk pemakaian inhalasi, mempunyai derajat kekhasan tinggi, dan dapat menghambat

saraf vagus yang bertanggung jawab terhadap spasma bronkus. Digunakan secara inhalasi

untuk meringankan bronkospasma pada asma bronki, bronkitis kronik dan emfisema.

10. Epinefrin

Digunakan sebagai bronkodilator untuk meringankan akibat serangan asma bronki, untuk

pengobatan glaukoma kronik, sebagai bahan tambahan pada anestesi setempat dan untuk

mengurangi tekanan dalam mata.

11. Metoksifenamin HCl

Adalah senyawa simpatomimetik dengan efek utama bronkodilator dan menghambat otot

polos. Efek obat terhadap tekanan darah, jantung, dan sistem saraf pusat lebih rendah

dibandingkan dengan efedrin atau adrenalin. Metoksifenamin digunakan untuk pengobatan

asma, alergi rinitis, dan urtikaria.

Page 23: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

23

Antikolinergik

Di dalam sel-sel otot polos terdapat keseimbangan antara sistem adrenergis dan sistem

kolinergis. Bila karena sesuatu sebab reseptor β2 dari sistem adrenergis terhambat, maka

sistem kolinergis akan berkuasa dengan akibat bronkokonstriksi. Antikolinergik memblok

reseptor muskarin dari saraf-saraf kolinergis di otot polos bronki, hingga aktivitas saraf

adrenergis menjadi dominan dengan efek bronkodilatasi. Contoh :

1. Ipratropium bromida

Ipratropium bromida merupakan antikolinergik yang paling luas digunakan, dimana

berfungsi sebagai bronkodilator yan dikembangkan untuk pemakaian inhalasi,

mempunyai derajat kekhasan tinggi, dan dapat menghambat saraf vagus yang

bertanggung jawab terhadap spasma bronkus. Ipratropium digunakan untuk pengobatan

gangguan jalan udara yang berhubungan dengan bronkitis kronik.

Derivat xanthin

Senyawa-senyawa turunan xanthin diketahui memiliki beberapa aktivitas

farmakologis, diantaranya sebagai bronkodilator. Meskipun penggunaannya sebagai obat anti

asma telah cukup dikenal, tetapi turunan xanthin diketahui memiliki efek samping yang

kurang menguntungkan yaitu penekanan pada jantung dan sistem saraf pusat. Beberapa

penelitian mengenai modifikasi struktur xanthin telah dilakukan guna mendapatkan turunan

yang lebih poten dan selektif. Berdasarkan penelitian terdahulu, diketahui bahwa substitusi

pada atom N‟ xanthin dapat meningkatkan aktivitas dan selektivitasnya sebagai

bronkodilator. Contoh :

1. Teofilin

Bekerja sebagai bronkodilator dengan menghambat secara kompetitif enzim siklik

nukleotida fosfodiesterase menghasilkan peningkatan kadar cAMP sehingga terjadi

relaksasi langsung otot polos bronki. Seperti turunan xanthin yang lain, teofilin juga

mempunyai efek vasodilator koroner, rangsangan jantung, rangsangan otot rangka,

rangsangan sistem saraf pusat dan diuretik.

2. Aminofilin

Adalah kompleks teofilin dan etilendiamin di-HCl yang mempunyai kelarutan dalam air

lebih besar dibandingkan dengan teofilin.

Page 24: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

24

1. Struktur Kimia

Agonis β-adrenergik

Page 25: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

25

Antikolinergik

Derivat xanthin

1. Teofilin

Page 26: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

26

2. Aminofilin

2. Pengaruh Lingkungan Terhadap Obat

Obat harus disimpan sehingga terhindar dari pencemaran dan peruraian, terhindar dari

pengaruh lingkungan seperti udara, kelembaban, panas dan cahaya. Penyimpanan obat

berkaitan dengan wadah dan sumbat yang digunakan. Wadah dan sumbatnya dapat

mempengaruhi bahan yang disimpan di dalamnya baik secara kimia maupun fisika yang

dapat mengakibatkan perubahan khasiat, mutu maupun kemurniannya hingga tidak

memenuhi syarat baku.

1. Salbutamol sulfat

Salbutamol sulfat merupakan obat yang harus disimpan dalam wadah tertutup baik dan

tidak tembus cahaya. Wadah tertutup baik merupakan wadah yang harus melindungi isinya

terhadap pemasukan bahan padat dari luar dan mencegah kehilangan isi selama

penanganan, pengangkutan, penyimpanan dan distribusi. Salbutamol sulfat harus disimpan

dalam wadah tidak tembus cahaya dikarenakan cahaya merupakan salah satu pengaruh

lingkungan yang dapat mengakibatkan terjadinya perubahan khasiat, mutu dan kemurnian

pada obat.

Page 27: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

27

2. Aminofilin

Aminofilin merupakan obat yang harus disimpan dalam wadah tertutup rapat dan

terlindung dari cahaya. Wadah tertutup rapat merupakan wadah yang harus melindungi

isinya terhadap masuknya bahan padat, lengas dari luar dan mencegah kehilangan,

pelapukan, pencairan dan penguapan selama penanganan, pengangkutan, penyimpanan dan

distribusi. Aminofilin harus disimpan dalam wadah tertutup rapat dikarenakan aminofilin

merupakan obat yang mudah menguap atau terurai. Aminofilin harus disimpan dalam

wadah yang terlindung dari cahaya dikarenakan cahaya merupakan salah satu pengaruh

lingkungan yang dapat mengakibatkan terjadinya perubahan khasiat, mutu dan kemurnian

pada obat.

3. Sifat Obat

1. Salbutamol sulfat

Merupakan serbuk putih atau hampir putih.

Memiliki rumus molekul (C13H21NO3)2 . H2SO4

Memiliki berat molekul sebesar 576,70

Mengandung tidak kurang dari 98,5% dan tidak lebih dari 101,0% (C13H21NO3)2 .

H2SO4 dihitung terhadap zat anhidrat.

Mudah larut dalam air; sukar larut dalam etanol, dalam kloroform dan dalam eter.

Cepat diabsorpsi dalam saluran cerna.

Memiliki waktu paruh plasma antara 2-7 jam tergantung pada cara pemberian. Pada

pemberian secara parenteral waktu paruh obat pendek, pemberian secara oral waktu

paruh obat sedang dan pemberian secara inhalasi aerosol waktu paruh obat lebih

panjang.

2. Aminofilin

Merupakan serbuk atau butir yang berwarna putih atau agak kekuningan

Memiliki rumus molekul C16H24N10O4

Memiliki berat molekul sebesar 420,43

Mengandung tidak kurang dari 78,0% dan tidak lebih dari 83,5% teofilina (C7H8N4O2),

tidak kurang dari 12,8% dan tidak lebih dari 14,1% etilendiamina (C2H8N2) masing-

masing dihitung terhadap zat anhidrat.

Memiliki bau yang lemah mirip amoniak

Page 28: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

28

Memiliki rasa pahit

Larut dalam lebih kurang 5 bagian air; praktis tidak larut dalam etanol 95% dan dalam

eter.

Memiliki kelarutan dalam air lebih besar dibandingkan dengan teofilin.

4. Cara Pembuatan

Pembuatan mikrokapsul salbutamol sulfat

Mikrokapsul salbutamol sulfat dibuat dengan matriks etil selulosa dengan

menggunakan metode penguapan pelarut. Cara pembuatannya adalah sebagai berikut :

1. Etil selulosa dilarutkan dengan 20 ml larutan aseton dalam erlenmeyer.

2. Kemudian salbutamol sulfat didispersikan ke dalamnya.

3. Selanjutnya campuran tersebut diemulsikan dalam 100 ml parafin cair yang mengandung

1,3 ml tween 80 dan diaduk dengan homogenizer pada kecepatan 700 rpm selama 3 jam

pada suhu kamar.

4. Mikrokapsul yang terbentuk dikumpulkan melalui dekantasi dan dicuci dua kali dengan

n-hexan masing-masing 100 ml untuk menghilangkan parafin cair yang melekat.

5. Setelah itu disaring dan dikeringkan dalam lemari pengering granul.

6. Setelah kering sejumlah mikrokapsul yang setara dengan 8 miligram salbutamol sulfat

dimasukkan ke dalam cangkang kapsul untuk dilakukan uji disolusi.

Page 29: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

29

BAB III

KESIMPULAN

1. Obat antitusif berfungsi menghambat atau menekan batuk dengan menekan pusat batuk serta

meningkatkan ambang rangsang sehinggaakan mengurangi iritasi. Adapun penyimpanan

untuk obat-obat golongan ini misalnya :

a) Codein HCl harus disimpan dalam wadah tertutup rapat .

b) Difenhidramine HCl disimpan dalam wadah tertutup rapat,tidak tembus cahaya .

c) Lidokain HCl disimpan dalam wadah tertutup baik .

d) Noskapin disimpan dalam wadah tertutup baik .

2. Ekspektoran ialah obat yang dapat merangsang pengeluaran dahak dari saluran napas

(ekspetorasi). Untuk obat-obat golongan ini, adapun penyimpanannya :

a) Ammonium Klorida harus disimpan didalam wadah tertutup rapat.

b) Asetil sistein harus disimpan didalam wadah tertutup rapat.

c) Guaifenesin harus disimpan didalam wadah tertutup rapat.

3. Bronkodilator artinya obat yang dapat melebarkan saluran napas dengan jalan melemaskan

otot-otot saluran napas yang sedang mengkerut (asma), obat bronkodilator harus benar dan

teknik pemberiannya, karena kegagalan seringkali akibat teknik yang keliru. Obat harus

disimpan sehingga terhindar dari pencemaran dan peruraian, terhindar dari pengaruh

lingkungan seperti udara, kelembaban, panas dan cahaya. Penyimpanan obat berkaitan

dengan wadah dan sumbat yang digunakan. Wadah dan sumbatnya dapat mempengaruhi

bahan yang disimpan di dalamnya baik secara kimia maupun fisika yang dapat

mengakibatkan perubahan khasiat, mutu maupun kemurniannya hingga tidak memenuhi

syarat baku.

Page 30: ( Obat Antitusif, Obat Ekspektoransia dan Obat Bronkodilator ) · PDF fileObat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam

30

Daftar Pustaka

Anief, Moh. 2008. Ilmu Meracik Obat. Jakarta : Gadjah Mada University Press

Anonim, 1979, Farmakope Indonesia, edisi III, Departemen Kesehatan Republik Indonesia,

Jakarta.

Anonim, 1995, Farmakope Indonesia, edisi IV, Departemen Kesehatan Republik Indonesia,

Jakarta, 298

Anonim, 2011, Peran Perawat dalam Pemberian Obat, http : //smart-fresh.blogspot.com, diakses

tanggal 7 Maret 2013

Departemen Farmakologi FKUI. Farmakologi. Obat-Obat Simtomatik Saluran Napas. Slide

kuliah modul respirasi tahun 2007.

Setiabudy, Rianto. Golongan Kuinolon dan Fluorokuinolom Dalam: Farmakologi dan Terapi.

Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana. (2007). Obat-Obat Penting. Edisi Keenam. Jakarta :

Penerbit PT Elex Media Komputindo. Hal.638-639.

Wahyuni, 2009, Obat-obat Bronkodilator, http : //ningrumwahyuni.wordpress.com, diakses

tanggal 7 Maret 2013