- LAKTAM ANTİBİYOTİKLER = - Laktinler
Jan 12, 2016
- LAKTAM ANTİBİYOTİKLER
= - Laktinler
- Laktinlerin alt grupları
1. Penamlar : Penisilinler
2. Sefemler : Sefalosporinler
3. Karbapenemler : İmipenem / Meropenem
4. Monobaktamlar : Aztreonam
5. Klavamlar : Klavulanik asid, Sulbaktam, Tozabaktam
Sefalosporinler
Kimyasal yapıları
7- ASA= 7- Amino Sefalosporinik Asid ( Laktam + Dihidrotiazin
halkaları)» Cephalosporium acremonium
Bazı önemli özellikleri
• Penisilinler gibi kan- beyin engelini normalde aşamazlar, ancak kemiğe iyi geçerler.
• Büyük oranda böbreklerden glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla atılırlar.
• Etkilerini bakteri hücre duvar sentezini inhibe ederek ve otolitik enzimleri aktive ederek yaparlar. Özellikle staf.. Aureus’un salgıladığı beta- laktamaza dirençli olduklarından stafilokok ve gonokok infeksiyonlarında tercih edilirler.
Direnç gelişimi
• Bakteri hücre membran permeabilitesinin azalması• Sitoplazmik membranda yer alan penisilin
bağlayan proteinlerin sefalosporinlere afinitesinin azalması
• Gram-negatif bakterilerde tanımlanmış pompa sistemleri
• Bakterilerin salgıladığı beta-laktamazlara karşı ialacın dayanıksız olması
Sınıflandırılmaları
1. Kuşak Sefalosporinler
Oral Parenteral
•Sefaleksin•Sefaloglisin•Sefodroksil
Sefalotin
Sefazolin
Sefasetril
•Sefradin (oral + parenteral)
2. Kuşak Sefalosporinler
Oral Parenteral
•Sefaklor•Seftibuten
•Sefamandol•Sefoksitin•Sefotetan•Sefonisid•Sefmetazol
•Sefuroksim (oral + parenteral)
•Sefetamet (oral + parenteral)
3. Kuşak Sefalosporinler (pe)
Antipsödomonal Diğerleri
•Sefoperazon•Seftazidim•Sefsulodin
•Sefotaksim•Seftizoksim•Seftriakson•Moksalaktam•Sefmenoksim
•Sefixim (oral + parenteral)
•Sefpodoksim, sefprozil (oral)
4. Kuşak Sefalosporinler
•Sefepim•Sefpirom (ülkemizde yok)
Spektrumları
1. Kuşak Sefalosporinler:
• Dar spektrumludurlar.
• Gram (+) ve gram (-) koklara:– Staf. Aureus– Strep pyogenes– Strep. pnömonia
• Az sayıda gram (-) aerob basiller:– E. Coli– Klebsiella– Proteus mirabilis
• Neisserialar (gonore, menengitidis)
2. Kuşak Sefalosporinler:
• Beta laktamazlara daha dayanıklı olduklarından spektrumları daha geniştir.
• 1. kuşaktakilere ilaveten,• H. Influenza, enterobakter ve Neisseria’lara da
etkilidir. • Anaeroblara da etkilidirler.• B. Fragilise en etkin beta laktam antibiyotik
sefoksitin’dir
3. Kuşak Sefalosporinler:
• Beta laktamazlara en dayanıklı SS grubudur.• İlk iki kuşaktakilere ilaveten,• Esas olarak P. Aeruginosa gibi gram (-) basillere
etkilidirler. • Gram (+)’lere etkinlikleri daha az iken gram (-)’lere
daha fazladır. • Bu gruptaki SS’ler beta- laktamazları belirgin
olarak indüklerler.
4. Kuşak Sefalosporinler:
Beta laktamazlara çok dayanıklıdırlar.
3. kuşaktan farkları gram (+) etkinlikleri artmıştır.
BOS’a geçişleri iyi olduklarından menenjit tedavisinde kullanılabilirler.
Sefalosporinlere ait bazı EN’ler-1
• Sefadroksil : Oral en uzun etkili sefalosporin,• Sefazolin : En uzun etkili 1. kuşak sefalosporin,• Sefoksitin : B. Fragilis’e en etkin beta- laktam,• Sefazolin : Cerrahi profilakside ilk tercih antb.• Sefalotin : En nefrotoksik sefalosporin,• Sefoksitin : Batın içi ve pelvik infeksiyonlarda ilk
tercih,• Seftazidim : Psödomonas’a en etkili SS,
Sefalosporinlere ait bazı EN’ler-2
• Sefaperazon : Safraya en fazla geçen SS,• Sefsulodin : En dar spektrumlu 3. kuşak SS,• Seftriakson : En uzun etkili SS,• Sefotaksim, Moksalaktam : SSS’e ve BOS’a en fazla
geçen ,• Sefepim : Beta laktamazlara en dayanıklı SS.• Seftriakson : En sık diyare yapan SS’dir,• Seftriakson : Safra kesesinde çökelti (safra çamuru)
yapar,
Kullanıldıkları yerler-1
Penisilinlerle aynı endikasyonlarda ve duyarlı bakterilerin neden oldukları infeksiyonlarda
kullanılırlar.
Kullanıldıkları yerler-2
1. ÜSYE
2. Alt solunum yolları infeksiyonları
3. Kulak infeksiyonları
4. Cilt ve yumuşak doku infeksiyonları
5. SSS infeksiyonları
6. İnfektif endokardit
7. Barsak ve safra yolları infeksiyonları
8. İdrar yolu infeksiyonları
9. Kemik ve eklem infeksiyonları
10. Cerrahi profilaksi
Yan etkileri- 1
• En sık alerjik reaksiyonlar : Makülopapüler döküntüler, ürtiker, eozinofili, ve nadiren anafilaksi,
• 3. kuşaktakilerde nefrotoksik etki potansiyeli, • Süperinfeksiyon, • Bütün 3. kuşaktakiler barsak florasını bozarak
nispi K vitamini eksikliği yapıp protrombin zamanını uzatırlar,
Yan etkileri- 2
• Moksalaktam ve bazı 3. kuşak SS’ler trombosit disfonksiyonu yaparlar,
• Moksalaktam ve sefaperazon, alkol ile alındıklarında disülfiram reaksiyonu yaparlar,
• Seftriakson sık diyare yapar • Aminoglikozidlerle kimyasal olarak geçimsiz
olduklarından aynı solüsyon içinde verilmemelidirler.
Sorular
Sefalosporinlerin antibakteriyel etki mekanizması hangisidir?
a. Beta-laktamazların inhibisyonub. Sitoplazmik reseptörlere bağlanırlarc. Peptidoglikan öncüllerininsentezinin
inhibisyonud. Transpeptidaz enzimlerinin inhibisyonue. Protein kinazların aktivasyonu
Sorular
Sefalosporinlerin antibakteriyel etki mekanizması hangisidir?
a. Beta-laktamazların inhibisyonub. Sitoplazmik reseptörlere bağlanırlarc. Peptidoglikan öncüllerininsentezinin
inhibisyonud. Transpeptidaz enzimlerinin inhibisyonue. Protein kinazların aktivasyonu
• Sinüzit ve otitis media tedavisinde kullanılan ikinci kuşak sefalosporin hangisidir?
a.Sefolitinb.Seftriaksonc.Sefaklord.Moksalaktame.Sefaleksin
• Sinüzit ve otitis media tedavisinde kullanılan ikinci kuşak sefalosporin hangisidir?
a.Sefolitinb.Seftriaksonc.Sefaklord.Moksalaktame.Sefaleksin
• Aşağıdakilerden hangisi ikinci kuşak sefalosporin değildir?
a.Sefaklor
b.Sefanosid
c.Sefuroksim
d.Sefaleksin
e.sefotetan
• Aşağıdakilerden hangisi ikinci kuşak sefalosporin değildir?
a.Sefaklor
b.Sefanosid
c.Sefuroksim
d.Sefaleksin
e.sefotetan
• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi H. İnfluenza enfeksiyonunda etkindir?
a.Metisilin
b.Sefotaksim
c.Interferon
d.Sefaleksin
e.Sefalotin
• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi H. İnfluenza enfeksiyonunda etkindir?
a.Metisilin
b.Sefotaksim
c.Interferon
d.Sefaleksin
e.Sefalotin
• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi gram negatif mikroorganizmalara karşı en etkilidir?
a.Sefaleksin
b.Sefaklor
c.Sefonisid
d.Sefazolin
e.Seftizoksim
• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi gram negatif mikroorganizmalara karşı en etkilidir?
a.Sefaleksin
b.Sefaklor
c.Sefonisid
d.Sefazolin
e.Seftizoksim
• Aşağıdakilerden hangisi apendektomi öncesi proflaktik olarak kullanılır?
a) Seftazidim + Amikasin
b) Sefoksitin Tek başına
c) Sefalotin
d) Tetrasiklin + Aminoglikozit
e) Hiçbiri
• Aşağıdakilerden hangisi apendektomi öncesi proflaktik olarak kullanılır?
a) Seftazidim + Amikasin
b) Sefoksitin Tek başına
c) Sefalotin
d) Tetrasiklin + Aminoglikozit
e) Hiçbiri
• Yarılanma ömrü en uzun olan sefalosporin hangisidir?
a.Sefaperazon
b.Seftriakson
c.Sefuroksim
d.Sefaklor
e.Moksolaktam
• Yarılanma ömrü en uzun olan sefalosporin hangisidir?
a.Sefaperazon
b.Seftriakson
c.Sefuroksim
d.Sefaklor
e.Moksolaktam
• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi böbrek yetmazliğnde doz ayarlanması olmadan kullanılabilir?
a.Sefaperazonb.Seftriaksonc.Sefuroksimd.Sefaklore.Moksalaktam
• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi böbrek yetmazliğnde doz ayarlanması olmadan kullanılabilir?
a.Sefaperazonb.Seftriaksonc.Sefuroksimd.Sefaklore.Moksalaktam
• Beta laktam antibiyotikler içinde baktero- ideslere karşı en etkili ilaç hangisidir?
a.Sefoksitin
b.Sefuroksim
c.Sefaperazon
d.Seftriakson
e.Sefsulodin
• Beta laktam antibiyotikler içinde baktero- ideslere karşı en etkili ilaç hangisidir?
a.Sefoksitin
b.Sefuroksim
c.Sefaperazon
d.Seftriakson
e.Sefsulodin
• Safra yolu enfeksiyonlarında en tercih edilen sefalosporin hangisidir?
a.Sefaperazon
b.Seftriakson
c.Sefuroksim
d.Sefaklor
e.Moksalaktam
• Safra yolu enfeksiyonlarında en tercih edilen sefalosporin hangisidir?
a.Sefaperazon
b.Seftriakson
c.Sefuroksim
d.Sefaklor
e.Moksalaktam