Доц. д-р Иван Ламбев ( e-mail: [email protected])

Доц. д-р Иван Ламбев(e-mail: [email protected])

МЕСТНИ АНЕСТЕТИЦИ

(резюме)

В областта на своето приложениеМ.А. предотвратяват обратимопровеждането на болковитестимули.

•Кокаин (Niemann, 1860) – офталмология (1884)•Прокаин (Einhorn, 1905)•Лидокаин (Leofgren, 1943)

МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ

М.А. (Local Anaesthetics – LA)са слаби бази с pK 7–8.Съществува равновесиемежду йонизираните (LAH+) инейонизираните (LA) молекули.Нейонизираните преминаватпрез аксоналните мембрани.

В аксоплазмата част отМ.А. (LA) се протонират (йонизират).Йонизираните молекули (LAH+) запушват отвътре(интрааксонално)натриевите канали, респ.бързия Na+ инфлукс.

LAH+LA

Затворен Na+ канал

Отворен Na+ канал

Блокиран Na+ канал

LAH+

LAH+

LALALA LAH+

Na+

Na+

Акционенпотенциал

Локалнаанестетичнаблокада

In Ex

1. Естери1.1. Естери на бензое- ната киселина

•Cocaine (out of date)1.2. Естери ПАБК

•Procaine •Benzocaine (- Almagel A)

Erythroxyloncoca L.Ю. Америка•Колумбия

(Богота – Меделин)•Перу

• Oxybuprocaine• Proxymetacaine• Tetracine (Dicain®)

2. Амиди•Lidocaine (PRC: B) •Bupivacaine•Cinchocaine•Mepivacaine•Prilocaine•Propipocaine•Articaine (Ultracain)•Xylodren

Emla(lidocaine +prilocaine)crėme5% 5 g

Карпулна спринцовка Citoject за интралигаментарна локална анeстезия. Карпулна аспирационна спринцовка за инфилтрационна анестезия (терминална и проводна). Карпулни игли за еднократна употреба за всички видове индикации.

Локална анестете-тична потентностLidocaineBupivacaineProcaineArticaine

416 1 4

CH3

CH3

NH CH2 CH2 N

CH2 CH3

CH2 CH3

NH2

O

O CH2 CH2 N

CH2

CH2

CH3

CH3Procaine

Lidocaine

ЕСТЕРИ

АМИДИ

ВзаимодействияМестният анестетичен ефект отслабва при:– ниско pH на тъканите (напр. при възпаление)– уремия– едновременно прилагане с глюкоза и Ca2+

Местният анестетиченефект се засилва при:– тъканна исхемия– комедикация с:

вазоконстриктори(адреналин, NA, Felipressin)аналгетици,анксиолитици

Локални НЛР– дразнене и възпаление– хипоксия на тъканите– тъканно увреждане (дори некроза) след неправилно приложение (интраартери- ално инжектиране, субарахноидална апликация в епидурални дози).

Системни НЛРВъв високи дози М.А. засягат идруги възбудими мембрани: в сърцето (лидокаин – AV блок, колапс; бупивакаин – тежкиаритмии) или в ЦНС (тетракаинътпредизвиква конвулсии и зрителнинарушения, а кокаинът – еуфория,халюцинации, зависимост).

Прокаинът понякогапредизвиква уртикария.

Системните НЛР могат да седължат на съдържанието наВазоконстриктори (NA, Adr), предизвикващи: тахикардия, хипертензия, стенокардия.

•Повърхностна (2–5% Lidocaine)•Инфилтрционна (0,25–0,5%)•Проводна (около нервен ствол)•Епидурална – в гръбначния канал над dura mater – в акушерството•Субарахноидална (в субарарах- ноидалното пространство между 3ти и 4ти поясен прелен)

Местна анестезия:

Lidocaine: лечение на камерна тахикардияпри ОМИ; профилактика на камерна фиб-рилация при инфаркт на миокарда

Клас IB

СкъсяваАП

Ventricular flutter (камерно трептене)

Ventricular fibrillation, characterized by irregular undulations without clear ventricular complexes

(Камерно мъждене)