А Н Т И Н Е О П Л А С Т И Ч Н И И И М У Н О М О Д У Л И Р А Щ И L Ц И Т О С Т А Т И Ц И L 01 А Л К И Л И Р А Щ И А Н Т И М Е Т А Б О Л И Т И Р А С Т И Т Е Л Н И А Л КА Л О И Д И И Д Р УГ И П Р И Р О Д Н И П Р О Д У К Т И Ц И Т О Т О К С И Ч Н И А Н Т И Б ИО Т И Ц И Д Р У Г И Ц И Т О С Т А Т И Ц И: С Ъ Е Д И Н Е Н И Я Н А П Л А Т И Н А Т А; Х О Р М О Н И; Х О Р М О Н О А К Т И В Н И И А Н Т И-Х О Р М О Н О А К Т И В Н И (Х О Р М О Н Н И А Н Т А Г О Н И С Т И)
65
Embed
А Н Т И Н Е О П Л А С Т И Ч Н И И И М У Н О М О Д У Л И Р А Щ И L
А Н Т И Н Е О П Л А С Т И Ч Н И И И М У Н О М О Д У Л И Р А Щ И L. Ц И Т О С Т А Т И Ц И L 01. А Л К И Л И Р А Щ И А Н Т И М Е Т А Б О Л И Т И Р А С Т И Т Е Л Н И А Л КА Л О И Д И И Д Р УГ И П Р И Р О Д Н И П Р О Д У К Т И Ц И Т О Т О К С И Ч Н И А Н Т И Б ИО Т И Ц И - PowerPoint PPT Presentation
Welcome message from author
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript
А Н Т И Н Е О П Л А С Т И Ч Н И И И М У Н О М О Д У Л И Р А Щ И L
Ц И Т О С Т А Т И Ц И L 01
А Л К И Л И Р А Щ ИА Н Т И М Е Т А Б О Л И Т И
Р А С Т И Т Е Л Н И А Л КА Л О И Д И И Д Р УГ И П Р И Р О Д Н И П Р О Д У К Т И
Ц И Т О Т О К С И Ч Н И А Н Т И Б ИО Т И Ц ИД Р У Г И Ц И Т О С Т А Т И Ц И:
С Ъ Е Д И Н Е Н И Я Н А П Л А Т И Н А Т А; Х О Р М О Н И; Х О Р М О Н О А К Т И В Н И И
А Н Т И-Х О Р М О Н О А К Т И В Н И (Х О Р М О Н Н И А Н Т А Г О Н И С Т И)
Основни понятияСтруктура на DNA
Първична структура: нуклеозид-два компонента – деокси(дезокси)рибоза и
база; четири нуклеозида – деоксиаденозин, деоксигуанозин, деоксицитидин, деокситимидин.
Четири бази на нуклеозиди
N
N NH
N
NH2
Adenine
HN
N
O
H2N NH
N
Guanine
9
11
9
Purines
NH
N
O
NH2
Cytosine
1
3 HN
NH
O
O
CH3
Thymine
Pyrimidines
DNA - нуклеозидиN
NH2
N
O
N
HO
HON
Deoxyadenosine
HN
N
O
H2N
N
OHO
N
OH
O
OH
HN
N
O
O
CH3
HO
O
HO
HO
N
NO
NH2
Deoxyguanosine
Deoxythymidine Deoxycytidine
Свързване на нуклеозидите чрез фосфатни групи
OOP
OH
Adenine
5/
3/
O
O
O
OP
OH
O
O
Cytosine
OOP
OH
O
O
O
OP
OH
O
O
O
Guanine
Thymine
3/End
5/End
Вторична структура – от две DNA вериги (връзки между базите).
Третична структура – често е игнорирана, но е важна за действието на
антибактериалните хинолони. Те инхибират бактериалната DNA спирала.
ВР 2007 5-(3,3-dimethyltriazeno)imidazole-4-carboxamid
DACARBAZINEO
NH2N
N N N
CH3
CH3
NH
O
NH2N
NNH2+
O
NH2N
NH+
O
NH2N
N N N
CH3NH
H
H2O
O
NH2N
NNH H2
+ HON NCH3
H3O
5-амино-имидазол-4-карбоксамид
междинен продукт при биосинтез на пурина
метилдиазохидроксидметилкарбониев йон
по-малко активен път
диазониев йон карбониев йон
Антиметаболити
1940 г. Антиметаболитна теорияСтруктурни аналози на нормалните клетъчни
метаболити и действат като инхибитори на междиннитереакции от междинния метаболизъм или
като неактивни аналози на компонентите на тези реакции. Активни са по време на специфични фази на клетъчния цикъл. Те се конкурират с нормалните метаболити за активните места на редица ензими. В
биологичните реакции, естествените(нормалните) метаболити са “хлабаво” свързани със съответните
ензими, което осигурява динамика на процеса.
Антиметаболитите се свързват стабилно с ензимите и така прекъсват биолоичние реакции, като ги
Отклоняват по друго, несвойственно за клетката направление.
Селективност:Ензимът има 100 000 пъти по-голям афинитет към