第二十八章 子宫平滑肌兴奋药 和子宫平滑肌松弛药

第二十八章 子宫平滑肌兴奋药 和子宫平滑肌松弛药

第一节 子宫平滑肌兴奋药 子宫平滑肌兴奋药（ oxytocics ）

选择性地兴奋子宫平滑肌，产生节律性收缩或强直性收缩的药物。

子宫平滑肌兴奋药的应用主要用于催生、引产或用于产后止血或促进子宫复旧等。 特点

作用强弱与药物剂量或子宫功能状态有关。

缩宫素缩宫素 oxytocin(oxytocin( 催产素，催产素， pitocin)pitocin)

其前体物质由丘脑下部生成，沿下丘脑其前体物质由丘脑下部生成，沿下丘脑 -- 垂体束垂体束转运至垂体后叶，并储存在神经末梢。转运至垂体后叶，并储存在神经末梢。转运过程中转化为缩宫素和升压素（抗利尿激转运过程中转化为缩宫素和升压素（抗利尿激素）素） 目前应用的为人工合成品目前应用的为人工合成品

药理作用 1.1.   兴奋子宫兴奋子宫 使子宫收缩加强，频率变快 作用强度与子宫生理状态、激素水平和用药剂量有关。

小剂量小剂量 节律性收缩，同时子宫颈平滑 节律性收缩，同时子宫颈平滑肌松弛，促使胎儿顺利娩出。肌松弛，促使胎儿顺利娩出。大剂量大剂量 强直性收缩，有引起胎儿窒息 强直性收缩，有引起胎儿窒息的危险。的危险。

与剂量的关系与剂量的关系

雌激素雌激素 能增加子宫对缩宫素的敏感性能增加子宫对缩宫素的敏感性 孕激素孕激素 能降低子宫对缩宫素的敏感性能降低子宫对缩宫素的敏感性与激素的关系与激素的关系

与生理状态的关系与生理状态的关系 妊娠初期妊娠初期 孕激素含量高孕激素含量高，子宫对缩宫素的敏感性，子宫对缩宫素的敏感性低，有利于胎儿的正常发育。低，有利于胎儿的正常发育。 妊娠后期妊娠后期 雌激素水平逐渐升高雌激素水平逐渐升高，临产时达高峰，，临产时达高峰，子宫对缩宫素敏感性最强，小剂量的缩宫素子宫对缩宫素敏感性最强，小剂量的缩宫素即引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降。即引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降。

收缩机制AA 、 、 激动缩宫素受体，引起子宫收缩，宫颈激动缩宫素受体，引起子宫收缩，宫颈松弛，促进胎儿娩出。松弛，促进胎儿娩出。 子宫内膜和蜕膜存在子宫内膜和蜕膜存在缩宫素受体缩宫素受体BB 、 、 激动蜕膜的缩宫素受体，促进激动蜕膜的缩宫素受体，促进 PGFPGF2α2α 及及其代谢产物其代谢产物 PGFMPGFM 的合成与释放的合成与释放 PGFMPGFM 兴奋子宫体平滑肌，使宫颈松兴奋子宫体平滑肌，使宫颈松弛，展平及扩张，促进分娩。弛，展平及扩张，促进分娩。

促进排乳作用 大剂量直接扩张血管，血压下降，反射性引起心率加快。 抗利尿作用

2. 其他

临床应用临床应用 1. 1. 催生和引产催生和引产 小剂量小剂量催产和引产，应根据宫缩、血压和催产和引产，应根据宫缩、血压和胎儿情况调整剂量。胎儿情况调整剂量。2. 2. 产后止血产后止血 作用时间短，应加用作用时间短，应加用麦角制剂麦角制剂使子宫维持使子宫维持收缩状态。收缩状态。3. 3. 缩短第三产程缩短第三产程 高浓度引起子宫收缩，促进胎盘剥离，缩高浓度引起子宫收缩，促进胎盘剥离，缩短第三产程，减少出血。短第三产程，减少出血。

不良反应不良反应 胎儿窒息或子宫破裂 剂量过大时或对于高敏感产妇禁用对象 对产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者。

垂体后叶素 pituitrin

内含内含缩宫素缩宫素和和抗利尿激素抗利尿激素 (( 加压素加压素 )) 。。用途用途 治疗尿崩症治疗尿崩症 治疗子宫出血、肺出血等。治疗子宫出血、肺出血等。

麦角生物碱麦角麦角 寄生在黑麦或其他禾本科植物寄生在黑麦或其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。上的一种麦角菌的干燥菌核。 因在麦穗上突出如角而得名，因在麦穗上突出如角而得名，现已用人工方法生产。现已用人工方法生产。

分类分类1. 1. 氨基酸麦角碱类氨基酸麦角碱类 麦角胺、 麦角毒，对麦角胺、 麦角毒，对血管血管作用强。作用强。2. 2. 氨基麦角碱类氨基麦角碱类 麦角新碱，对麦角新碱，对子宫子宫作用强。作用强。

药理作用药理作用1.1. 兴奋子宫 兴奋子宫 麦角碱类麦角碱类 选择性兴奋子宫平滑肌，作用强而持久。选择性兴奋子宫平滑肌，作用强而持久。 剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子 剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子 宫颈的作用无显著差异，宫颈的作用无显著差异， 不适用于催产和引产。不适用于催产和引产。

收缩末梢血管收缩末梢血管 大剂量损伤血管内皮细胞，导致肢端坏疽；大剂量损伤血管内皮细胞，导致肢端坏疽； 收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。痛。

2. 2. 收缩血管 收缩血管 麦角胺和麦角毒麦角胺和麦角毒

3. 3. 阻断阻断 αα 受体受体 氨基酸麦角碱类 氨基酸麦角碱类 阻断阻断 αα 受体，翻转肾上腺素的升压作用。受体，翻转肾上腺素的升压作用。 麦角新碱麦角新碱 无此作用无此作用。。

临床应用临床应用1. 1. 子宫出血子宫出血 麦角新碱麦角新碱用于产后、刮宫后或其他原因引起用于产后、刮宫后或其他原因引起的出血。的出血。2. 2. 产后子宫复旧产后子宫复旧 麦角制剂麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。通过收缩子宫而促进子宫复旧。3. 3. 偏头痛偏头痛 麦角胺与咖啡因麦角胺与咖啡因合用能治疗偏头痛。合用能治疗偏头痛。4. 4. 中枢抑制中枢抑制 麦角毒的氢化物与异丙嗪、哌替啶合用，组麦角毒的氢化物与异丙嗪、哌替啶合用，组成成冬眠合剂冬眠合剂。。

第二节 子宫平滑肌松弛药

抑制子宫收缩，减弱子宫活力，用于防治早产，具有保胎作用。常用药物 ββ 受体激动药、硫酸镁等。受体激动药、硫酸镁等。

硫酸沙丁胺醇硫酸沙丁胺醇 β2 受体激动药 兴 奋 子 宫 平 滑 肌 的 β2 受 体 ， 激活

AC ，使 cAMP 增加。 cAMP抑制子宫平滑肌收缩，并使血管平滑肌松弛，增加子宫胎盘血流量，改善宫内供氧环境。 防治早产 扩张支气管，用于平喘。

利托君利托君

β2受体激动剂 抑制子宫的作用：可抑制妊娠和非妊娠子宫 防治早产

硫酸镁硫酸镁松弛子宫平滑肌，降低子宫对缩宫素的敏感性，从而抑制子宫收缩：拮抗 Ca2+

用途 防治早产 防治妊娠高血压综合征 不作首选

其他 钙通道阻滞药 缩宫素受体拮抗药 前列腺素合成酶抑制药

均能抑制子宫平滑肌，有防治流产和安胎作用。