Nanopolímeros e liberação controlada de drogas Prof. Dr. Vinicius Campos Disciplina de Nanobiotecnologia Graduação em Biotecnologia - UFPel.
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Nanopolímeros e liberação controlada de drogas
Prof. Dr. Vinicius CamposDisciplina de Nanobiotecnologia
Graduação em Biotecnologia - UFPel
Abordagens da aula...
Introdução• Liberação de fármacos a uma
velocidade e/ou numa localização indicada para a necessidade do corpo ou estado da doença em um período especificado de tempo:
–Liberação temporal: controle sobre a velocidade da liberação do fármaco
–Liberação espacial: controle sobre a localização do fármaco
Liberação espacial
TUMOR
= Molécula do fármaco
LIBERAÇÃO EXCLUSIVA DO FÁRMACO A TIPOS ESPECÍFICOS DE CÉLULAS
Liberação temporal
Convencional
Liberação ordem zero
P
L
s
m
a
l
e
v
e
lTempo/dosagem administrada
Efeitos adversos
Níveis tóxicos
Faixa terapéutica
Concentração
Min. efetiva
Sem efeito
Sistema de liberção controlada• O comportamento do fármaco in vivo pode ser mudado
drasticamente ao incorpora-lo num carregador. Os veículos de
liberação de fármacos coloidais podem prover:– Liberação lenta de compostos as vezes tóxicos– Habilidade de guiar uma distribuição sistêmica– Habilidade de proteger fármacos de degradação ambiental– Habilidade de direcionar a alvos específicos diretamente em
tecidos
• Sistemas coloidais em uso são:– Nanopartículas d<1m– Microesferas d>1m– Emulsões 100nm<d<5m– Lipossomas 20nm<d<2m
NANOPARTICULAS
NANOESFERASMonoliticas
Reservatorio
NANOCÁPSULAS
Micro/nanoesferas e capsulas
Métodos de Preparação
1- Através de polimerização de monômerosProblemas: obtidas induzindo-se a
polimerização. Difícil controle da extensão da reação-massa molar não controlada. Purificação posterior. Interação do polímero com o ativo.
2- Diretamente da macromolécula ou polímero pré-formado.
• É o polímero em que a degradação é mediada, total ou parcialmente, por um sistema biológico.
– Tecidos– Células– Líquidos corporais– Microrganismos– Água – Oxigênio
Polímeros Biodegradáveis
• Contém grupos hidrolisáveis:– Amida– Éster– Uréia– Uretano
Polímeros Biodegradáveis
Éster
Polímeros Biodegradaveis
O CH2 C n
O
Poli(acido glicolico) ou PGA
Poli(acido lactico) ou PLAO CH C n
OCH3
C
O
(CH2)5 OnPoli (-caprolactona)
ou PCL
• Fatores que afetam a degradação dos poliésteres
Polímeros Biodegradaveis
Composição química
Peso molecular
Permeabilidade à água e solubilidade (hidrofilicidade/hidrofobicidade)
Mecanismo de hidrólise (não catalítica/catalítica/enzimática)
Tipo de estrutura (cristalina/amorfa)
Porosidade
Temperatura de transição vítrea
Características físicas (tamanho, forma, relação área/volume da matriz polimérica
Fatores físicos-químicos (pH, temperatura, força iônica do meio)
Esterilidade e métodos de esterilização
Local de implante no organismo
• Polímeros de ácido lático (PLA) e glicólico (PGA) e copolímeros (PLGA)
• Produção de fios cirúrgicos para suturas
Polímeros Biodegradaveis
• Poli-e-Caprolactona
• Polímero utilizado para acelerar a rapidez de degradação de outros polímeros
Polímeros Biodegradaveis
• Polihidroxialcanoatos (PHA)
– Baixa biodegradabilidade– Degradação in vivo mais rápida que in vitro– Diversos tipos de polímeros (~ 125 tipos)
Polímeros Biodegradaveis
• Utilização para produção de nanopartículas poliméricas
Polímeros Biodegradaveis
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