emulsiones y suspensiones

Tecnologiacutea Tecnologiacutea FarmaceacuteuticaFarmaceacuteutica

Emulsiones y suspensioneshellipEmulsiones y suspensioneshellip

EmulsioneshellipEmulsioneshellip

bull Es un sistema heterogeacuteneo constituido de dos liacutequidos no miscibles entre siacute en el que la fase dispersa esta compuesta de pequentildeos gloacutebulos distribuidos en el vehiacuteculo en el cual son inmiscibles pueden presentarse como semisoacutelidos o liacutequidos los principios activos y aditivos pueden estar en la fase externa o en la fase interna su modo de administracioacuten es oral o toacutepico

TIPO DE EMULSIOacuteN

bull Una emulsioacuten estable debe contener por lo menos tres tipos de componentes

bull La fase dispersabull El medio de dispersioacutenbull Agente emulsificante

Clasificacioacuten de las emulsionesClasificacioacuten de las emulsiones

ndashEmulsioacuten ow

ndashEmulsioacuten wo

ndashEmulsiones muacuteltiples wow owo

ndashMicroemulsiones

bull Si las gotas de aceite son dispersadas en una fase acuosa continua la emulsioacuten es conocida como emulsioacuten aceite en agua (OW)

bull Si el aceite es la fase continua la emulsioacuten es del tipo agua en aceite (WO)

Componentes de las EmulsionesComponentes de las Emulsiones

bull Fase acuosa desionizadabull Fase oleosa Oleos o cerasbull Agente Emulsificante dan estabilidad a la

emulsioacuten reduciendo a tensioacuten superficial entre el oacuteleo y el agua retardando la separacioacuten de las fases

bull Conservantes protegen el producto contra hongos y bacterias

bull Esencias o Colorantesbull Antioxidantes previenen procesos auto-

oxidativos de oleos y gorduras

Agentes EmulsificantesAgentes Emulsificantes

bull Agentes surfactantes

bull Coloides hidrofiacutelicos forman capas multimoleculares alrededor de las gotas diminutas (gotiacuteculas) dispersas de aceite en emulsiones ow

bull Partiacuteculas soacutelidas finamente divididas adsorbidas en la interfase entre dos fases liacutequidas inmiscibles

Estabilidad emulsionesEstabilidad emulsiones

bull En una emulsioacuten farmaceacuteutica la estabilidad viene caracterizada por la ausencia de coalescencia de la fase interna y de la formacioacuten de crema junto con el mantenimiento de su buen aspecto color olor y otras propiedades fiacutesicas

bull La inestabilidad de las emulsiones farmaceacuteuticas puede clasificarse de la siguiente forma

bull floculacioacuten y formacioacuten de cremabull coalescencia y destruccioacuten de la emulsioacutenbull diversas alteraciones fiacutesicas y quiacutemicas

Factores que afectan la Factores que afectan la formacioacuten de las emulsionesformacioacuten de las emulsiones

bull Adicioacuten de agentes quiacutemicos incompatibles

bull Crecimiento bacteriano

bull Cambios de temperatura

Preparacioacuten de EmulsionesPreparacioacuten de Emulsiones

bull El trabajo necesario para lograr la emulsificacioacuten se aminora utilizando los agentes emulsionantes o emulgentes los cuales en virtud de la existencia de dos fases acuosa y oleosa dispersas entre siacute se orientaraacuten en la interfase liacutequido-liacutequido de tal manera que se reduzca al miacutenimo la energiacutea libre interfacial

bull Los emulgentes desempentildean un importante papel en la emulsificacioacuten ya que no soacutelo reducen la tensioacuten interfacial y facilitan la formacioacuten de la emulsioacuten sino que tambieacuten como consecuencia de su particular naturaleza quiacutemica envuelven a las gotitas dispersas con una fuerte y elaacutestica peliacutecula mono o multimolecular

UTILIDAD Y APLICACIONES

bull Ciertos agentes medicinales que tienen un sabor desagradable se han hecho maacutes aceptables por viacutea oral cuando se formulan como emulsiones Por lo tanto el aceite mineral (un laxante) el aacutecido valproico (un anticonvulsionante) las vitaminas liposolubles los aceites vegetales y las preparaciones para alimentacioacuten enteacuterica se formulan a menudo en la forma de una emulsioacuten (OW) para mejorar su sabor

bull La utilidad de las emulsiones depende de su habilidad para penetrar en la piel

VENTAJAS

bull La formulacioacuten de medicamentos en emulsiones tiene ciertas ventajas

bull - El sistema puede proporcionar una liberacioacuten controlada del principio activo

bull - Protege el principio activo frente a la hidroacutelisis y la oxidacioacuten

bull - Permite enmascarar caracteriacutesticas organoleacutepticas desagradables del principio activo

CATACTERIacuteSTICAS DE UN EMULGENTE

Ser soluble en al menos una de las fasesdel sistema- La concentracioacuten en la interface ser mayor- que la disuelta en el liacutequido- Formar una capa monomolecular en la faseinterna- Formar miscelas a una determinadaconcentracioacuten- Poseer al menos alguna de las siguientespropiedades detergencia poderespumoacutegeno ser humectante emulgentesolubilizante o dispersante

ESTABILIDAD

Garret define una emulsioacuten estable comouna que mantendriacutea el mismo nuacutemero detamantildeo de partiacutecula de la fase dispersa porunidad de volumen de peso de la fasecontinuaSi una emulsioacuten es altamente cremosa obaja en cremosidad (sedimentacioacuten) puedeser farmaceacuteuticamente aceptable tan grandecomo pueda estaacute

AGITACIOacuteN Y MEZCLADO

Los procesos de mezclado se encuentran entre losprocesos generales necesarios para la fabricacioacutende medicamentos Sirven para conseguir unadistribucioacuten lo maacutes homogeacutenea posible de dos omaacutes sustancias El proceso elemental de mezcladoconsiste en la introduccioacuten de las partiacuteculas de unasustancia entre las partiacuteculas de otra u otrassustancias

Se obtienen mejores dispersiones usando

mezcladores como son

bull MEZCLADORES MECAacuteNICOS Utilizados paramezclas con baja viscosidad el grado de mezcladoy corte asociado depende de varios factores(velocidad de rotacioacuten posicioacuten en el recipientepatroacuten de flujo liacutequido)bull MOLINOS COLOIDALES La mezcla de emulsioacutenal pasar entre el rotor y el estator es sometida a unaenorme accioacuten de corte que produce una dispersioacutenfina de tamantildeo uniforme

bull HOMOGENIZADORES Utilizados para lograr una mayor reduccioacuten en el tamantildeo de las partiacuteculas y obtener un mayor grado de uniformidad y estabilidad

bull DISPOSITIVOS ULTRASOacuteNICOS Mediante vibraciones ultrasoacutenicas se generan ondas de alta frecuencia que fluyen a traveacutes del liacutequido

MEZCLADORES

MEZCLADORES

DISPERSORES

Mezcladores dobles

bull Agitador de turbina bull Mezclador Homogenizante

Molino Coloidal

Equipo de fabricacioacuten

1048714 Se debe contar con el equipo que posea el

disentildeo y tamantildeo correspondiente a los

procesos de fabricacioacuten y al estar

localizados de manera tal que facilite su

operacioacuten limpieza y mantenimiento

1048714 El equipo debe estar construido de tal forma

que facilite su desmontaje limpieza

montaje y mantenimiento

Emulsiones

Los paraacutemetros a evaluar son concentracioacutendel faacutermaco caracteriacutesticas organoleacutepticasviscosidad y cuando proceda prueba deeficacia de conservadores yo valoracioacuten delos mismos liacutemites microbianos esterilidady pruebas de irritabilidad ocular o en piel enanaacutelisis y final Todos los estudios debenllevarse a cabo en muestras en contacto conel tapoacuten para determinar si existe algunainteraccioacuten entre ellos que afecte laestabilidad del producto

SUSPENSIONESSUSPENSIONES

Dispersiones groseras mayor de 1 microacuten se pueden ver a simple vista o con microscopio oacuteptico

Dispersiones coloidales partiacuteculas que tienen un tamantildeo entre 1 microacuten -1 nm visibles al ultramicroscopio y al microscopio electroacutenico

Soluciones menor a 1 nm

Los Sistemas Dispersos se podiacutean clasificar de acuerdo al tamantildeo de las partiacuteculas (seguacuten Staudinger) en

SISTEMAS DISPERSOS SUSPENSIONESSISTEMAS DISPERSOS SUSPENSIONES

SUSPENSIONESSUSPENSIONES

Desde el punto de vista faacutermacoteacutecnico son formas farmaceacuteuticas semiliacutequidas oacute liacutequidas constituidas por principios activos soacutelidos e insolubles dispersos en un vehiacuteculo adecuado

Desde el punto de vista fisicoquiacutemico son sistemas heterogeacuteneos bifaacutesicos constituidos por una fase soacutelida dispersa finamente dividida en el seno de una fase liacutequida denominada fase dispersante externa oacute continua

Tamantildeo de partiacutecula 1- 50 micrones

SUSPENSIONESSUSPENSIONES

Podemos encontrarSuspensiones preparadas y listas para su usoSuspensiones mezcla de polvos para reconstituirse antes

de su uso en un determinado vehiacuteculo Son extemporaacuteneas

Usos en generalbull Suspensiones viacutea oral Suspensiones oacuteticas bull Suspensiones Toacutepicas Suspensiones

Oftaacutelmicasbull Suspensiones Inyectables Suspensiones Rectales

Principios activos inestables en solucioacuten

Administracioacuten de principios activos

Insolubles en agua

Minimizacioacuten de sabores desagradables

Administracioacuten de sales insolubles en reemplazo de las formas libres(Ej Palmitato de cloranfenicol)

Control de la disolucioacuten (ej Dexametasona acetato inyectable)

RAZONES PARA SU USORAZONES PARA SU USO

Formulacioacuten de Formulacioacuten de SuspensionesSuspensiones

Formulacioacuten de Formulacioacuten de SuspensionesSuspensiones

La Suspensioacuten formuladaLa Suspensioacuten formuladaen forma correcta esen forma correcta es

bull Resuspendible facilmente

bull Se homogeiniza raacutepidamente luego de la agitacioacuten

bull Mezcla Homogenea de 1 o mas pa fiacutesica y quimicamente estable durante su vida uacutetil

bull Esteacuteril (parenteral ocular)

bull Faacutecil de colocar en jeringas (parenteral ocular)

Principales factores de los que depende la Estabilidad de las suspensiones

1- Viscosidad - Sedimentacioacuten

2- Carga eleacutectrica de las partiacuteculas dispersas

3- Presencia de tensoactivos o emulgentes

ESTABILIDAD DE LAS ESTABILIDAD DE LAS SUSPENSIONESSUSPENSIONES

-TIPOS DE SUSPENSIONESTIPOS DE SUSPENSIONES

bull DEFLOCULADAS la estabilidad depende del espesor de la capa difusa es decir del potencial Z

bull FLOCULADAS uno de los meacutetodos se basa en la disminucioacuten del potencial Z por adicioacuten de electrolitos o tensioactivos de carga opuesta a la de las partiacuteculas del principio activo

F Formulacioacuten General de una suspensioacutenVehiacuteculoFase Dispersa principio activo- Humectante- Viscosizante- Conservantes- Correctivos de sabor y olor Toda suspensioacuten debe decir en el roacutetulo ldquoAGIacuteTESE ANTES DE USARrdquo

bull Muchas Gracias por su atencioacutenhellip