Top Banner
S.N.A y Fármacos de acción Colinérgica Republica Bolivariana de Venezuela Universidad del Zulia División de estudios para Graduados Instituto Venezolano de los Seguros Sociales Hospital Dr. Adolfo Pons Maracaibo, julio 2015 Dr. Luis Rodriguez Dr. Luis Urdaneta Residentes de 1er año Medicina Interna
29

Sna Farmacolinergicos

Dec 16, 2015

Download

Documents

Luis Rodriguez

farmaco
Welcome message from author
This document is posted to help you gain knowledge. Please leave a comment to let me know what you think about it! Share it to your friends and learn new things together.
Transcript

Diapositiva 1

S.N.A y Frmacos de accin Colinrgica

Republica Bolivariana de VenezuelaUniversidad del ZuliaDivisin de estudios para Graduados Instituto Venezolano de los Seguros SocialesHospital Dr. Adolfo Pons

Maracaibo, julio 2015Dr. Luis RodriguezDr. Luis UrdanetaResidentes de 1er aoMedicina Interna

DIFERENCIAS ENTRE LA VIA SOMTICA Y AUTNOMASimptico vs Parasimptico

Sistema nervioso autnomoAcetilColina

Receptores ColinrgicosMuscarnicos: M1: Clulas parietales gstricas, S.N.C.M2: Corazn, S.N.C.M3: Msculo liso, Glndulas secretoras, S.N.C.M4: Ganglios Vegetativos, Endotelio Vascular, Conductos deferentes, tero, S.N.C.M5: S.N.C.Nicotnicos: NM: Placa neuro muscular (P.N.M.).NN: Ganglios vegetativos.

Parasimptico

Miosis, Acomodacin para la visin cercana, Drenaje del humor acuosoAumento de secrecin salival y lagrimal

Disminucin de frecuencia, de Velocidad de conduccin y de Fuerza de contraccin.Broncoconstriccin, Aumento de secreciones.Aumento de secreciones, Aumento de motilidadContraccin del detrusor, Relajacin del trgono y del esfnterEreccin del peneSimptico

Midriasis, Acomodacin para la visin lejana. Disminucin secrecin lagrimalDisminucin de secrecin salival

Aumento de la frecuencia, de la velocidad de conduccin y de la fuerza de contraccinBroncodilatacin, Disminucin de secreciones.Disminucin de la motilidad y de las secrecionesRelajacin del Detrusor, Contraccin del trgono y esfnter.Relajacin (femenino)Eyaculacin (masculino)Vasoconstriccin perifrica. Vasodilatacin de arteriolas de msculo esqueltico.HiperglicemiaAgonista ColinrgicosClasificacinAccin directa: Esteres de la colina Alcaloides naturales

Accin indirecta: Anticolinestasa reversible Anticolinestesa irreversible Agonista ColinergicosEsteres de la colina Acetil Colina Metacolina Carbacol BetanecolAgonista ColinergicosAcetilColina Descenso de la Frecuencia y del gasto cardiaco Cronotropismo negativo descenso de la frecuencia cardiaca Disminucin del ritmo de descarga del Nodo Sino Auricular Descenso de la Presin Arterial Aumenta la secrecion salival y de secreciones y motilidad intestinal Eleva el tono del musculo detrusor y emision de orina Estimula la contraccion del musculo ciliar y miosisAgonista ColinergicosBetanecol

Agonista ColinergicosCarbacol

Agonista ColinergicosPilocarpina

PARASIMPATICOMIMETICOSAGONISTAS MUSCARINICOSACCIN INDIRECTAReversible:EdrofonioPiridostigminaNeostigminaFisostigminaAmbeninioEcotiofatoTacrineIrreversible:Diisopropil fosfofluorifato (DFP)Paratin y Paraoxn (insecticidas de uso agrcola)Samn y Sarn (de uso militar)

REACTIVACION DE LA ACETILCOLINESTERASAPralidoximaObidoxima:PARASIMPATICOMIMETICOS INDIRECTOSREVERSIBLESII. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA(colinrgicos de accin indirecta, potencian la acetilcolina )

De accin reversible

Neostigmia (Prostigmin)Fisostigmina (Eserina)Piridostigmina(Mestinon) Edrofonio (Tensilon)PARASIMPATICOMIMETICOS INDIRECTOS

PARASIMPATICOMIMETICOS INDIRECTOSNeostigmina

Eliminacin heptica y renal

Presentacin amp 0,5 mgrs comp 15 mgrs

Nombre comercial Prostigmin

Dosis o,5 2 mgrs IM IV 15-375 mgrs VO

PARASIMPATICOMIMETICOS INDIRECTOSFisostigmina

Metabolismo heptico y eliminacion renal-hepatica Presentacin amp 2 mgrs Nombre comercial Anticholium Dosis 0,01-0,03 mgrs x kg Usos como antdoto de la accin central de sustancias con propiedades anticolinrgicas: antihistamnicos, antiespasmdicos,antiparkinsonianos, y, sobre todo, neurolpticos yantidepresivos pueden inducir un sndrome txico anticolinrgico,con manifestaciones de origen central y perifricoDOSIS COMO ANTIDOTO. En casos de intoxicacinpor sustancias anticolinrgicas, 1 mg de salicilato de fisostigmina, administrado por va intramuscular, produce un dramtico alivio en un plazo comprendido entre 15 y 45 minutos. Sin embargo, la rpida desactivacin de la fisostigmina hace que el cuadro txico recidive fcilmente, generalmente a los 60-90 minutos, siendo entonces necesariorepetir la dosis. Dosis superiores a los 2 mg son raramente necesarias o aconsejables.PARASIMPATICOMIMETICOS INDIRECTOSFisostigminaPARASIMPATICOMIMETICOS INDIRECTOSEdrofonio Presentacin amp 10 mgrs Accin corta 10 min til en prueba diagnostica para MG

ACCION DIRECTA Esteres sintticos de la colinaFARMACOESTRUCTURAACCINUSOS TERAPEUTICOSRAMsBETANECOL

Cloruro de cabamil--metacolina.No puede ser hidrolizado por la AcHE pero si por otras esterasasIntensa actividad muscarnica, nula nicotnica.GI y Genitourinario: aumenta el tono del intestino y de la vejiga, relaja el trgono y el esfnter vesical miccin. Accion: 1 HGI: Atona gstrica, megacolon congnito, leo paraltico, distensin abdominal.Vejiga: atona, retencin urinaria postparto o postoperatoria no obstructiva, neurognica, migena.Estimulacin colinrgica generalizada, sudoracin, salivacin, bochornos, hipotensin, nuseas, dolor abdominal, diarrea y broncoespasmos.CARBANECOLEster de Ac Carbnico. Sustrato de baja afinidad por la AcHE y otras esterasas lo degradan con menor facilidad. Muacarnica (M2 y M3) y nicotnica.GI y GenitourinarioCardiovascular: por su efecto nicotnico ganglionar NAAccion: 1 H.Potente y de accin prolongada. Su uso es limitadoGlaucoma, pro producir miosis y reducir la presin intraocular.Pocos a dosis oftalmolgicas.METACOLINAColina acetilada con un metilo en la posicin beta.Menos susceptible a hidrlisis por AcHE.Muacarnica exclusiva.Mayor efecto cardiovascular.Accin: ACCIN INDIRECTA Reversibles FARMACOESTRUCTURAACCINUSOS TERAPEUTICOSRAMsEDROFONIOAmina cuaternaria baja liposolubilidad, esta cargado y no puede atravesar la BHE.Duracin: 2-4minVIV. (30-60 seg). Genera incremento rpido de la fuerza muscular. Diagnostico de Miastenia Gravis. (1era dosis de 2mg 2da de 3mg3era de 5mg)Estimulacin colinrgica generalizada. Antdoto: Atropina.PIRIDOSTIGMINA Duracin: 3-6 h.VO. Tto crnico de la Miastenia Gravis.NEOSTIGMINADuracin: 3-4h.VO o parenteral. Tto de la Miastenia GravisFISOSTIGMINAAmina terciaria de buena liposolubilidad SNC.Duracin: 4-8h.Atona GI y de vejiga.Glaucoma (tpico)Sobredosis por frmacos de accin anticolinrgica: Atropina, fenotiacionas, antidepresivos triciclicos,Accin sobre el SNC convulsiones, Bradicardia, parlisis del M. Estriado.ACCION DIRECTA Alcaloides naturalesFARMACOESTRUCTURAACCINUSOS TERAPEUTICOSRAMsPILOCARPINAAmina terciaria liposoluble.Estable a la hidrlisis de la AcHE.Receptores muscarnicos M3. mucho menos potente que la AcH.Miosis y contraccin del musculo ciliar abre la red trabecular incrementa el drenaje del humor acuosoEstimulacin mas potente de la secrecin exocrina (sudor, lagrima, saliva), pero nos e usa con ese objetivo.Ojo: Glaucoma de ngulo agudo/cerrado (disminucin urgente de la presin intraocular.Vejiga.Ingresa al Cerebro alteraciones del SNC.Sudoracin, salivacin profusa.MUSCARINA Amina cuaternariaARECOLINAAmina terciaria ACCIN INDIRECTA Irreversibles ORGANOFOSFORADOS:Diisopropil fosfofluorifato (DFP)Paratin y Paraoxn (insecticidas de uso agrcola)Samn y Sarn (de uso militar)Inhiben irreversiblemente la AcHE y producen un cuadro de intoxicacin, ya que la AcH ser capaz de estimular sus receptores (muscarnicos y nicotnicos) por un tiempo prolongado.Son MUY liposolubles y atraviesan cualquier barrera

EFECTOS ADVERSOS (de los inhibidores de la AcHE)Placa Motriz

Despolarizacin permanente.Fibrilacin muscular (excitacin asincrnica de la placa motriz).Fasciculaciones (fibrilacin exagerada) Parlisis de los msculos respiratorios muerte.SNC

Confusin, cefalea, coma. aumento de la vigilia. Estimulacin central generalizada convulsiones..Efectos txicos que terminan en parlisis de los centros bulbares (depresin respiratoria muerte).OjoMiosis intensa, lagrimeo, visin borrosa.Espasmo de la acomodacin (estimulacin sostenida).BronquiosAumento del tono de los bronquiolos. Estimula las secreciones.Cardiovascular

Bradicardia e hipotensin taquicardia e hipertensin.Desincronizacin del EKG.Disminucin de la contraccin cardiovascular.Efecto central sobre el centro vasomotor bulbar del SNCAparato digestivo y genitourinarioEstimula tono y peristaltismo.Aumenta secrecin gstrica.Aumenta peristaltismo de urteres y contraccin del detrusor incontinencia.GlndulasEstimula secreciones: sudorparas, lacrimales, salivales y acinopancreticas. Llevan a una activacin Colinrgica generalizada:GRACIAS