Bloqueadores musculares

Bloqueadores MuscularesSaúl Alejandro Ríos Herrera

AnestesiaFebrero 2012

UFM

D-turbo-curarine Utilizado por nativos en Sur América. Descubierto en el siglo XVI.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Función terapeútica: Espasmolíticos, tratar condiciones

neuromusculares. Bloqueadores musculares, producir

paralisis en pacientes que requieren ventilación.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Al difundirse la Ach por el espacio intersináptico esta se une al receptor de Ach.

El potencial de acción se propaga por toda la fibra muscular promoviendo la contracción del músculo.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Agentes No Despolarizantes

Previenen el acceso del transmisor Ach a su receptor, previniendo la despolarización.

En dósis elevadas ingresan al receptor y también bloquean canales presinápticos.

Tienen estructura similar a la Ach Clasificación: Isoquinolinas y

esteroideos. Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

La vida media se relaciona con el mecanismo de excreción.

Fármacos eliminados por el hígado tienden a eliminarse más rápido.

Bajo condiciones normales no se forman metabolitos que produzcan un bloqueo muscular significativo.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Atracurio, isoquinolina de acción intermedia, eliminación hepática y de forma espontánea por eliminación de Hoffman.

Cis Atracurio, menos dependencia del hígado para eliminación, menos tendencia a formar histamina.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Rocuronio, posee el inicio de acción y la recuperación más rápida.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Inicialmente causan debilidad motora, seguido por flacidéz muscular.

Los músculos más grandes son más resistentes a este bloqueo (Diafragma, para espinoso) y se recuperan más rápido que los músculos más pequeños.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Despolarizantes

Succinilcolina Duración de acción muy corta 5-10

minutos. Hidrólisis por butyril colinesterasa y

pseudocolinestera en el hígado y el plásma.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Fase I: Reacciona con el receptor nicotínico

abriendolo y produciendo despolarización.

No se metaboliza eficientemente en la sinápsis.

Las membranas permanecen despolarizadas.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Fase II. Se repolariza la membrana. Sin embargo permanece

desensibilizada.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Al administrar succinilcolina, inician fasciculaciones en el tórax y abdomen a los 30s.

Seguido por parálisis de cuello, brazos y finalmente músculos respiratorios.

La parálisis tiene una duración menor a 10 minutos.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Efectos Cardiovasculares

Vecuronio, pipecuronio, doxacuronio y cisatracurio tienen efectos cardiovasculares mínimos.

Mivacuronio y atracurio pueden producir hipotension por liberación sistémica de histamina.

Pancuronio puede producir taquicardia.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Succinilcolina puede inducir arritmias cardiacas cuando se administra con halotano.

Tiene efectos inotropicos y cronotropicos negativos.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Hiperkalemia Aumento de presión intraocular Aumento de presión intragástrica Dolor muscular.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Reversión

Nesotigmina Piridostigmina.

Katzung. White. “27. Skeletal Muscle Relaxants”. Basic and Clinical Pharmacology 10th Edition. Katzung. 2007.

Trastornos Neuromusculares

Condiciones que afectan a cualquiera de los componentes principales de la unidad motora: neurona motora, el nervio periférico, unión neuromuscular y músculo.

Roizen, Michael. “Chapter 35: Anesthetic Implications of Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer. 2009.

La miastenia gravis es un trastorno del sistema muscular causada por el bloqueo parcial o destrucción de los receptores nicotínicos de Ach por anticuerpos IgG.

La severidad de la enfermedad se correlaciona con la capacidad de los anticuerpos para disminuir el número de receptores de Ach disponibles.Roizen, Michael. “Chapter 35: Anesthetic Implications of Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer. 2009.

El tratamiento de la miastenia es usualmente iniciado con fármacos anticolinesteras

En la enfermedad moderada y grave, el tratamiento avanza a los esteroides y timectomía.

Los medicamentos inmunosupresores y plasmaféresis se inician cuando las medidas más conservadoras fallan.Roizen, Michael. “Chapter 35: Anesthetic Implications of Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer. 2009.

Algunos investigadores recomiendan la retención de todos los fármacos anticolinérgicos desde 6 horas antes de la cirugía y luego reinstaurar con extrema precaución debido a la sensibilidad de estos pacientes a estos fármacos pueden haber cambiado.

Roizen, Michael. “Chapter 35: Anesthetic Implications of Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer. 2009.

Pequeñas dosis de succinilcolina puede utilizarse para facilitar la intubación endotraqueal.

Pequeñas dosis de fármacos no despolarizantes puede ser utilizado para la relajación intraoperatoria si no se logra con anestesia regional o anestésicos volátilesRoizen, Michael. “Chapter 35: Anesthetic Implications of Concurrent Diseases” Miller´s Anesthesia. Miller. Ericksson. Fleischer. 2009.

[Endotracheal intubation without the use of muscle relaxants in patients with myasthenia gravis]Vlajković G - Med Pregl - 01-SEP-2009; 62(9-10): 412-6

MATERIAL AND METHODS: After obtaining Institutional Reviewing Board approval and informed, patient consent, 30 patients with myasthenia gravis were enrolled in a prospective, double-blind, randomized clinical trial. We compared intubating conditions (ease of laryngoscopy, vocal cords, cough, jaw relaxation, limb movement) following fentanyl 2 mg/kg and propofol 2 mg/kg (group PRO, n = 15) vs fentanyl 2 mg/kg and sevoflurane 5% in a 1:2 mixture of oxygen and nitrous oxide (group SEVO, n = 15).

RESULTS: The overall intubating conditions were excellent in 67% of patients in the group PRO vs 80% of patients in the group SEVO (p > 0.05). One patient in each group had clinically unacceptable conditions for intubation. The mean intubation score was 5.7 +/- 1.0 in the group PRO vs 5.9 +/- 0.9 in the group SEVO (p > 0.05). Three patients receiving propofol and one patient receiving sevoflurane had mild hoarseness after the surgery (p > 0.05). CONCLUSION: Both propofol and sevoflurane, supplemented with fentanyl, provide good intubating conditions without the use of muscle relaxants in patients with myasthenia gravis.

Gracias